Апидра СолоСтар р-р д/и п/к 100ЕД/мл шпр-руч СолоСтар 3мл N5x1 Санофи-Авентис Восток РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Инсулин глулизин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | р-р д/и п/к 100ЕД/мл шпр-руч СолоСтар 3мл |
| Состав | Активный ингредиент: инсулин глулизин — 100 ЕД (3,49 мг). Вспомогательные ингредиенты: метакрезол (м-крезол), трометамол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. |
| Дозировка | Препарат следует вводить незадолго (за 0−15 мин) до или вскоре после приема пищи. Препарат следует применять в схемах лечения, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия, или длительно действующий инсулин, или аналог инсулина длительного действия. Кроме этого, препарат может применяться в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально. Введение препарата. Препарат вводится путем подкожной инъекции. Подкожные инъекции препарата следует делать в область передней брюшной стенки, плеча или бедра. Места инъекций в пределах вышеупомянутых областей (передняя брюшная стенка, бедро или плечо) должны чередоваться при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять: место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. Подкожное введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела. Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя массировать место введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций. Смешивание с инсулинами при проведении подкожных инъекций. Препарат может смешиваться с человеческим инсулином-изофаном. При смешивании препарата с человеческим инсулином-изофаном препарат должен набираться в шприц первым. Подкожная инъекция должна быть сделана сразу же после смешивания. Смешанные вышеуказанные инсулины нельзя вводить внутривенно. Применение препарата с помповым устройством для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина. Препарат может также вводиться с помощью помпового устройства для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина. При необходимости раствор (препарат Апидра) может быть извлечен из картриджа шприц-ручки Апидра СолоСтар и использован для введения с помощью помпового устройства для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина. При этом набор для проведения инфузии и резервуар, которые используются с препаратом Апидра, должны заменяться с соблюдением правил асептики, как минимум, каждые 48 ч. Эти рекомендации могут отличаться от общих инструкций в руководствах по использованию помповых устройств. Важно, чтобы пациенты следовали вышеуказанным специальным инструкциям по применению препарата Апидра. Несоблюдение этих специальных инструкций по применению препарата Апидра может привести к развитию серьезных нежелательных явлений. При использовании препарата Апидра с помповым устройством для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими инсулинами или растворителями. Пациенты, которым препарат Апидра вводится путем непрерывной подкожной инфузии, должны иметь альтернативные системы для введения инсулина и должны быть обучены введению инсулина путем подкожной инъекции (на случай поломки используемого помпового устройства). При использовании препарата Апидра с помповыми устройствами для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина нарушение работы помпового устройства, неисправность набора для проведения инфузии или ошибки в обращении с ними могут быстро привести к развитию гипергликемии, кетбза и диабетического кетоацидоза. В случае развития гипергликемии или кетоза или Диабетического кетоацидоза требуется быстрое выявление и устранение причин их развития. Следует точно выполнять инструкции по правильному обращению с предварительно заполненной шприц-ручкой СолоСтар. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек. Потребность в инсулине при почечной недостаточности может снижаться. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушением функции печени потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина. Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине. Дети и подростки. Препарат можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена. |
| Показания к применению | Сахарный диабет, требующий лечение инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет. |
| Действие | Фармакодинамика. Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. После подкожного введения инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы р печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при подкожном введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При подкожном введении гипогликемическое действие инсулина глулизин начинается через 10−20 мин. При внутривенном введении гипогликемическое действие инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизин имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина. В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом 1 типа оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина, вводившихся подкожно в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи. Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 мин до приема пищи, обеспечивал такой же гликемический контроль после приема пищи, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи давал такой же гликемический контроль после приема пищи, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи. Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизин, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизин, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, a AUС0−2 ч), отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, соответственно, составляло 427 мг/кг для инсулина глулизин, 354 мг/кг для инсулина лизпро, и 197 мг/кг для растворимого человеческого инсулина. Клинические исследования. Сахарный диабет 1 типа В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизин с инсулином лизпро, вводившимися подкожно незадолго до приема пищи (за 0−15 мин) пациентам с сахарным диабетом 1 типа, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbAic) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизин, в отличие от лечения инсулином лизпро, не потребовалось повышения дозы базального инсулина. 12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизин непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизин непосредственно перед приемом пищи (за 0−15 мин) или растворимого человеческого инсулина (за 30−45 мин до приема пищи). В популяции пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед приемом пищи инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение НЬАщ по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин. Сахарный диабет 2 типа. 26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизин (за 0−15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30−45 мин до приема пищи), которые вводились подкожно у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, кроме этого использующих в качестве базального инсулина инсулин-изофан. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34,55 кг/м2. Инсулин глулизин показал большее снижение концентрации HbAic от исходного значения по сравнению с растворимым человеческим инсулином (-0,46% для инсулина глулизин и — 0,30% для растворимого человеческого инсулина, р=0,0029). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их приема в той же самой (неизмененной) дозе. При проведении непрерывной подкржной инфузии инсулина с помощью помпового устройства (при сахарном диабете 1 типа) у 59 пациентов, получавших лечение препаратом или инсулином аспарт в обеих группах лечения наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0,08 окклюзий в месяц при применении препарата и 0,15 окклюзий в месяц при применении инсулина аспарт), а также подобная частота реакций в месте введения (10,3% при применении препарата и 13,3% при применении инсулина аспарт). У детей и подростков с сахарным диабетом 1 типа, которым в качестве базального инсулина один раз в день вечером вводили инсулин гларгин или два раза в день утром и вечером инсулин-изофан, при сравнении эффективности и безопасности лечения инсулином глулизин и инсулином лизпро при их подкожном введении за 15 мин до приема пищи было показано, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, потребовавшей вмешательства третьих лиц, а также частота тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимыми в обеих группах лечения. При этом через 26 недель лечения у пациентов, получавших лечение инсулином глулизин для достижения гликемического контроля, сопоставимого с инсулином лизпро, потребовалось достоверно меньшее увеличение суточных доз базального инсулина, быстро действующего инсулина и суммарной дозы инсулина. Расовое происхождение и пол. В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизин при анализе подгрупп, выделенных по расовой принадлежности полу. Фармакокинетика. В инсулине глулизин замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции ВЗ на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции. Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизин по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее, а достигаемая максимальная плазменная концентрация (Смах) была приблизительно в 2 раза больше. В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после подкожного введения инсулина глулизин в дозе 0,15 ЕД/кг, Тмах (время достижения максимальной плазменной концентрации) составляло 55 минут, а Смах составляла 82 +/- 1,3 мкЕД/мл по сравнению с Тмах, составляющим 82 минуты, и Смах, составляющей 46 +/- 1,3 мкЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизин было короче (98 минут), чем у растворимого человеческого инсулина (161 минута). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после подкожного введения инсулина глулизин в дозе 0,2 ЕД/кг Смах составляла 91 мкЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 мкЕД/мл. При подкожном введении инсулина глулизин в область передней брюшной стенки, бедра или плеча (в область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в область передней брюшной стенки по сравнению с введением препарата в область бедра. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизин после подкожного введения составляла приблизительно 70% (73% из области передней брюшной стенки, 71 из области дельтовидной мышцы и 68% из области бедра) и имела низкую вариабельность у разных пациентов. Распределение и выведение Распределение и выведение инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина после внутривенного введения являются подобными, с объемами распределения, составляющими 13 литров и 22 литра, и периодами полувыведения, составляющими 13 и 18 минут, соответственно. После подкожного введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся период полувыведения, составляющий 42 минуты, по сравнению с кажущимся периодом полувыведения растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 минут. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизин, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, кажущийся период полувыведения находился в диапазоне от 37 до 75 минут. Особые группы пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (клиренс креатинина (КК)> 80 мл/мин, 30−50 мл/мин, <30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизин сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались. Пациенты пожилого возраста. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизин у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом. Дети и подростки. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизин были исследованы у детей (7−11 лет) и подростков (12 — 16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Тмах и Смах подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых, при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0−6 часов — площадь под кривой концентрация глюкозы в крови — время от 0 до 6 часов) составляло 641 мг/(чхдл) для инсулина глулизин и 801 мг/(чхдл) для растворимого человеческого инсулина. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к инсулину глулизин или к какому-либо из компонентов препарата. Гипогликемия. |
| Возможные побочные эффекты | Наблюдавшиеся нежелательные реакции были реакциями, известными для этого фармакологического класса, и, следовательно, общими для любых инсулинов. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>/= 10%), часто (>/= 1%, <10 %), нечасто (>/= 0,1%, <1 %), редко (>/= 0,01%, <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Нарушение метаболизма и питания: очень часто — гипокликемия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — местные реакции гиперчувствительности; очень редко — липодистрофия. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко — системные реакции гиперчувствительности. Нарушения метаболизма и питания. Гипогликемия, наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. Однако, обычно психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (чувство усталости, необычная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, спутанность сознания или его потеря, судорожный синдром) предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активации симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность кожных покровов, «холодный» пот, тахикардия, выраженное сердцебиение (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции). Эпизоды тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Длительная и выраженная гипогликемия может угрожать жизни пациентов, так как при нарастании гипогликемии возможен даже смертельный исход. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Могут возникать местные реакции гиперчувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции инсулина). Эти реакции обычно исчезают через несколько дней или недель применения препарата. В некоторых случаях эти реакции могут быть не связаны с инсулином, а обусловлены раздражением кожи, вызванным антисептической обработкой ее перед инъекцией или неправильным проведением подкожной инъекции (при нарушении правильной техники проведения подкожной инъекции). Как и при применении любых других инсулинов, в месте инъекций может развиться липодистрофия, что может замедлить абсорбцию инсулина. Развитию липодистрофии может способствовать нарушение чередования мест введения инсулина, так как введение препарата в одно и то же место может способствовать развитию лип одистроф ии. Постоянное чередование мест инъекции в пределах одной из областей введения (область бедра, плеча, передней поверхности брюшной стенки) может способствовать уменьшению и профилактике развития этой нежелательной реакции. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Системные реакции гиперчувствительности включают крапивницу, чувство стеснения в груди, одышку, аллергический дерматит и зуд. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций, включая анафилактические реакции, могут представлять опасность для жизни пациента. Сообщалось о случайном введении других инсулинов по ошибке, особенно длительно действующих инсулинов, вместо инсулина глулизин. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать! |