Метопролол тб 100 мг бл N10×3 Озон РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Метопролол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 100 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: метопролола тартрат — 100,0 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 62,0 мг; кроскармеллоза натрия — 16,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг; повидон-К25 — 16,0 мг; магния стеарат — 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 6,0 мг. |
| Дозировка | Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия: 100−200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Длительная гипотензивная терапия 100−200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия: 100−200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиангинальное средство. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию: 100−200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. В комплексной терапии после инфаркта миокарда: Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени: 100−200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Гипертиреоз: По 150−200 мг в сутки в 3−4 приема. Применение у пациентов с почечной недостаточностью: При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата Метопролол. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/ 2 таблетки по 100 мг) в сутки (так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены). Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть). Стенокардия. В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени. Гипертиреоз (комплексная терапия). |
| Действие | Фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета- адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) — увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1−3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (АV) узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов. Фармакокинетика. Всасывание: При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация метопролола в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5−2 часа после приема внутрь. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому после приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Одновременный прием пищи повышает биодоступность на 20−40%. Распределение: Связь с белками плазмы крови низкая, около 5−10%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм: Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента СYР2D6) с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Выведение: Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов у пациентов с «медленным» метаболизмом). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится преимущественно почками (около 95%). Около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%. Не выводится при гемодиализе. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает бета-адреноблокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться до 0,3 мл/мин. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» (АUС) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 уд./мин., длительности интервала РQ более 0,24 сек. или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.; пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания. С осторожностью: атриовентрикулярная (АV) блокада I степени; стенокардия Принцметала; сахарный диабет; тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит); бронхиальная астма; феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов); беременность; псориаз; тиреотоксикоз; аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин)); пожилой возраст; депрессия (в том числе и в анамнезе); облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно); метаболический ацидоз. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: Как и большинство препаратов Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48−72 часа до родов. Период грудного вскармливания: Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить. |
| Возможные побочные эффекты | По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Со стороны кроветворной системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), «похолодание» конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, АV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны печени: редко — нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (по типу псориазоподобной, крапивница), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос (алопеция); очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; частота неизвестна — кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке). Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит. Со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия; частота неизвестна — кардиалгия. Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела; редко — усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета. Прочие: редко — импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони. Лабораторные показатели: очень редко — снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |