Международное непатентованное название | Налтрексон |
Страна происхождения | Соединенные Штаты Америки |
Форма | пор д/сусп в/м пролонг 380 мг фл раст шп/иг/иг |
Состав | Действующее вещество — налтрексон |
Дозировка | Вивитрол должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. До начала лечения Вивитролом продолжительность безопиоидного периода для пациентов должна составлять как минимум 7−10 дней во избежание острого синдрома отмены опиоидов, который может потребовать госпитализации. Рекомендованная доза Вивитрола составляет 380 мг внутримышечно один раз в 4 недели или один раз в месяц. Препарат следует вводить в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы, только с использованием входящих в комплект игл. Нельзя заменять компоненты упаковки. Вивитрол нельзя вводить внутривенно и подкожно! Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее. Перед применением Вивитрола не требуется перорального приема налтрексона. Возобновление лечения после перерыва. Данные о возобновлении лечения после перерыва отсутствуют. Пациенты, возобновляющие терапию Вивитролом, не должны принимать опиоиды во время возобновления терапии. Перевод пациентов с алкогольной зависимостью с перорального налтрексона на Вивитрол. Нет систематических данных о переводе больных с перорального налтрексона на Вивитрол. Перевод пациентов с бупренорфина, бупренорфина/налоксона или метадона. Не имеется систематически собранных данных о переводе больных с бупренорфина или метадона на Вивитрол, однако обзор пострегистрационных клинических случаев показал, что некоторые пациенты могут испытывать тяжелые проявления острого синдрома отмены при переходе от терапии агонистами опиоидных рецепторов к терапии антагонистами опиоидных рецепторов. При переводе с бупренорфина или метадона синдром отмены может возникать в течение 2 недель. Медицинский персонал должен быть готов к лечению синдрома отмены при помощи неопиоидных лекарственных средств. Для приготовления суспензии следует использовать только поставляемый в комплекте растворитель. Вводить препарат следует только находящейся в комплекте иглой. Компоненты упаковки (флакон с порошком, флакон с растворителем, игла для приготовления суспензии и игла для инъекции с защитным колпачком) необходимы для введения препарата. |
Показания к применению | Препарат показан для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом. Препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения зависимости, включающей психосоциальную поддержку. |
Действие | Налтрексон представляет собой антагонист опиоидных рецепторов с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Налтрексон обладает слабой или вообще не обладает активностью агониста опиоидных рецепторов. Помимо блокады опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени другой внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не вызывает привыкания или лекарственной зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Связывание налтрексона с опиоидными рецепторами может блокировать эффекты эндогенных опиоидных пептидов. Это заметно ослабляет или полностью блокирует (обратимо) действие экзогенных опиоидов. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемое у получавших налтрексон пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами. Блокада действия налтрексона может быть преодолена введением высоких доз опиоидов, что может привести к симптомам, связанным с не-опиоидными рецепторами, например, таким, как высвобождение гистамина. Всасывание. Вивитрол представляет собой препарат пролонгированного действия, предназначенный для внутримышечных инъекций каждые 4 недели или 1 раз в месяц. После внутримышечного введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 часа после введения и вторым пиком через 2−3 дня. Начиная приблизительно с 14-го дня после введения препарата его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 месяца. Выведение из организма. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками, причем в неизменном виде выводится минимальное количество препарата. Период полувыведения налтрексона составляет 5−10 дней и зависит от степени деградации полимера. Период полувыведения 6-бета-налтрексола составляет 5−10 дней. Фармакокинетика Вивитрола не изменяется у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (классы, А и В по Чайлд-Пью) и почечная недостаточность легкой степени (клиренс креатинина 50−80 мл/мин) и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. Распределение.Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21%). Метаболизм Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит — 6-бета- налтрексол — образуется цитозольным ферментом дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-З-метокси-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюку|роновой кислотой. При внутримышечном введении Вивитрола по сравнению с пероральным налтрексоном образуется значительно меньше 6-бета-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени. Выведение из организма Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками, причем в неизменном виде выводится минимальное количество препарата. Период полувыведения налтрексона составляет 5−10 дней и зависит от степени деградации полимера. Период полувыведения 6-бета-налтрексола составляет 5−10 дней. Влияние пола. Исследование, проведенное с участием здоровых пациентов обоих полов (18 женщин и 18 мужчин), показало, что пол пациентов не влияет на фармакокинетику Вивитрола. Влияние возраста и расы. Фармакокинетика Вивитрола не изучалась у пожилых пациентов и детей. Влияние расы на фармакокинетику Вивитрола не изучалось. |
Меры предосторожности | Гиперчувствительность к налоксону или к любому из вспомогательных веществ или к компонентам растворителя; опиоидная зависимость; положительный результат на наличие опиодов в моче; абстинентный синдром; при нарушении функции печени тяжелой степени, включая острый гепатит и печеночную недостаточность; беременность и период грудного вскармливания; дети в возрасте до 18 лет. |
Возможные побочные эффекты | Серьезные нежелательные реакции, которые могут быть связаны с терапией Вивитролом, наблюдавшиеся при клиническом применении препарата, включают: тяжелые реакции в месте инъекции, эозинофильная пневмония, серьезные аллергические реакции, непредвиденный острый синдром отмены, случайная передозировка опиоидов, склонность к депрессии и суицидальное поведение.Нежелательные явления, чаще всего встречающиеся при применении Вивитрола у пациентов с алкогольной зависимостью (наблюдающиеся в> 5% случаев и по крайней мере в 2 раза чаще при приеме Вивитрола по сравнению с плацебо), включают тошноту, рвоту, реакции в месте инъекции (включая уплотнение, зуд, узелки и отеки), мышечные спазмы, головокружение или обморок, сонливость или седативное состояние, анорексию, снижение аппетита или другие расстройства аппетита. Нежелательные явления, чаще всего встречающиеся при применении Вивитрола у пациентов с опиоидной зависимостью (наблюдавшиеся в> 2% случаев и по крайней мере в 2 раза чаще при приеме Вивитрола по сравнению с плацебо), включают патологические значения активности печеночных ферментов, боль в месте инъекции, назофарингит, бессонницу и зубную боль |
Условия хранения | В холодильнике при температуре от 2−8 °C. Допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °C, не более 7 дней. Избегать воздействия температуры выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |