Вход / Регистрация

Рисполепт Конста пор д/сусп в/м пролонг 50 мг фл раст шпр сист N1x1 Алкермес Инк/Силаг США


Международное непатентованное названиеРисперидон
Страна происхожденияСоединенные Штаты Америки
Формапор д/сусп в/м пролонг 50 мг фл раст шпр сист
СоставАктивное вещество — рисперидон 50 мг
ДозировкаУ пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®. Рисполепт Конста® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить внутривенно. Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза составляет 25 — 50 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37,5 или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы. Дети (18 лет и младше). Рисполепт Конста® не изучался у детей младше 18 лет. Пожилые пациенты (65 лет и старше). Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Пациенты с нарушениями функции печени или почек. В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста® у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же пациента с нарушениями функции печени или почек нужно будет лечить препаратом Рисполепт Конста®, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг два раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста® один раз в 2 недели. Указания по применению. Применение препарата Рисполепт Конста® требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок. Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии. Сначала необходимо достать упаковку препарата Рисполепт Конста® из холодильника и перед приготовлением суспензии дать ей нагреться до комнатной температуры в течение 30 мин. 1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть. 2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris™ Smart Site®, удерживая его между белым люэровским колпачком и «юбкой». Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства. 3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство Smart Site® было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон. Поставить флакон на твердую поверхность. Придерживать основание флакона. Направить безыгольное устройство Smart Site® на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона. Надавливая сверху вниз, протолкнуть острый наконечник безыгольного устройства Smart Site® через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона. 4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству Smart Site®, придерживая основание флакона, протереть место крепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть. 5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, следует держать шприц за белый воротничок и отломить глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Затем снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником. На всех этапах сборки необходимо держать шприц только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Необходимо соблюдать осторожность и не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него. 6. Придерживая шприц за белый воротничок, вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке, с тем, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать «юбку». Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии. 7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем. 8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 с до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул. Не следует хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться. 9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации). 10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов. 11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр. 12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люеровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro®. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro® к шприцу легким поворотом по часовой стрелке. 13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro® во время проведения следующих этапов. 14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста® необходимо ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхнуть шприц. 15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соелинение люэровского наконечника может быть нарушено. 16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружний квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно. Предостережение: во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой: -не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro® при прижимании его к плоской поверхности; -не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro®; -не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro®, если игла погнулась или повреждена; -использовать устройство защиты иглы Needle-Pro® только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка. 17. После выполнения инъекции ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® одной рукой. Для этого аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® к плоской поверхности. 18. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro®. Перед тем, как выбросить иглу, убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro®. Утилизировать в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов. Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению в его работе.
Показания к применениюЛечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.
ДействиеФармакодинамика. Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2- рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1 адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками; в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Фармакокинетика. Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон — и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После внутримышечной инъекции основное высвобождение рисперидона начинается.через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и снижается к 7-й неделе. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста®. Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й-6-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7−8 недель после последней инъекции. Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1−2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%. После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9−19,2 нг/мл и 17,9−45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вводили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25−50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы. пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.
Меры предосторожностиГиперчувствительностъ к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата. Период лактации. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью Применять с осторожностью при следующих состояниях: -заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); -обезвоживание и гиповолемия; -нарушения мозгового кровообращения; -болезнь Паркинсона; -судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность; -злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; -состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием1 лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); -опухоль мозга; кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); -беременность. Применение при беременности Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Таким образом, Рисполепт Конста® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода. Применение при лактации В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста®, не должны кормить грудью.
Возможные побочные эффектыНаиболее частыми побочными действиями (>1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия. В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство. Побочные эффекты препарата Рисполепт Конста® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), редкие (>1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000). Инфекиии: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — назофарингит, гриппоподобные инфекции, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, инфекции уха, пневмония, инфекции дыхательных путей (в т.ч. нижних), фарингит, синусит, вирусные инфекции, локализованные инфекции, цистит, гастроэнтерит, подкожный абсцесс. Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия; редко — нарушение секреции антидиуретического гормона. Нарушения метаболизма и питания: часто — повышенный аппетит, сниженный аппетит; нечасто — анорексия, гипергликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезию, мышечные судороги), головокружение, акатизия (включая беспокойство), тремор; часто — сонливость, седация, обморок, гипестезия, нарушения внимания; нечасто — нарушение координации, дистония, поздняя дискинезия, заторможенность, слюнотечение, парестезия, постуральное головокружение, повышенная сонливость, судороги, акинезия, дизартрия. Психические нарушения: нечасто — бессонница, беспокойство, возбуждение, депрессия, нарушение сна, нарушение засыпания, уменьшение либидо, нервозность; очень редко — мании. Нарушения со стороны глаз: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный); с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки. Нарушения со стороны уха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко — мерцательная аритмия. Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: носовое кровотечение, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застой крови в легких, застой крови в дыхательных путях, хрипы, нарушения дыхания, гипервентиляция, отек носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота, зубная боль, гиперсекреция слюны; нечасто — диарея, рвота, боли в животе (в т.ч. в верхней части живота), дискомфорт в желудке, гастрит; очень редко — непроходимость кишечника, панкреатит. Гепатобипиарные нарушения: очень редко — желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, сухость кожи; нечасто — высыпания, экзема, зуд (в т.ч. генерализованный); очень редко — отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка), алопеция. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в конечностях, артралгия; нечасто — нарушение осанки, боли в спине, миалгия, мышечные боли в груди, боли в ягодицах, мышечная слабость, боли в шее. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи; очень редко — задержка мочевыделения. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — галакторея, олигоменорея, аменорея, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, гинекомастия, дискомфорт в груди, нарушение менструаций, замедленная эякуляция; очень редко — приапизм. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — синдром отмены у новорожденных. Общие нарушения и нарушения в месте введения инъекиии: часто — усталость, астения, периферические отеки, боли, гипертермия; нечасто — падения, боль во время инъекции, боли в месте введения, дискомфорт и боли в области грудной клетки, гриппоподобное состояние, медлительность, недомогание, уплотнение, опухание и другие реакции в месте инъекции; очень редко — гипотермия, реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегнома,, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства). Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто — увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — увеличение концентрации пролактина в крови, увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушения ЭКГ, увеличение активности гаммаглутамилтрансферазы, увеличение концентрации глюкозы, увеличение концентрации микросомальных ферментов печени, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, обнаружение глюкозы в моче.
Условия храненияХранить при температуре от 2 до 8 °C в защищенном от света, в недоступном для детей месте. Не подвергать воздействию температур выше 25 °C.
Рецептурный препарат
Рецепт остаётся в аптеке
Можно заказать курьера