| Международное непатентованное название | Галантамин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | раствор для инъекций 1 мг/мл |
| Состав | Активное вещество: галантамина гидробромид — 1 г в пересчете на сухое вещество. Вспомогательного вещество: вода для инъекций — до 1000 мл. |
| Дозировка | Внутривенно, подкожно. Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению. В неврологии по заявленным показаниям галантамин в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь. Взрослым галантамин вводят подкожно обычно в дозе 0,03−0,28 мг/кг. Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза — 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3−4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2−3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг. Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет — 0,25−1,0 мг (0,02−0,08 мг/кг); старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 0,03−0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет — 0,5−5,0 мг; от 6 до 8 лет — 0,75−7,5 мг; от 9 до 11 лет — 1,0−10,0 мг; от 12 до 15 лет — 1,25−12,5 мг; старше 15 лет — 1,25−15,0 мг. В анестезиологии, хирургии и токсикологии галантамин назначают: при передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10−20 мг в сутки; - при послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2−3 введения в сутки. Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза — 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3−4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2−3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг. Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет — 0,25−1,0 мг (0,03−0,08 мг/кг); старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 0,03−0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет — 0,5−5,0 мг; от 6 до 8 лет — 0,75−7,5 мг; от 9 до 11 лет — 1,0−10,0 мг; от 12 до 15 лет — 1,25−12,5 мг; старше 15 лет и взрослые — 1,25−15,0 мг. В физиотерапии галантамин вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10−15 дней. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7−9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) применение препарата противопоказано. У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано. |
| Показания к применению | В неврологии: заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия); состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии); церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы)); нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis). В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов; для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря. В физиотерапии: для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: при отравлении ингибиторами холинэстеразы. |
| Действие | Фармакодинамика. Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Фармакокинетика. Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов. Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54−3,5 минуты и соответственно 5,0−6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы. Объем распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови. Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7−8 часов. Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) в основном путем N- и О-деметилирования (порядка 5−6% препарата), а также глюкуронирования, N-окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче. Галантамин на 90−97% выводится почками (18−22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2−6,3% - кишечником, около 0,2% с желчью. Почечный клиренс составляет 65−100 мл/мин (20−25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30−40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52−104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9−51 мл/мин) — на 67%. |
| Меры предосторожности | Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системноорганным классам MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы. Нарушения метаболизма и питания: часто: потеря аппетита, анорексия; нечасто: дегидратация. Психические нарушения: часто: галлюцинации, депрессия; нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации. Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость; нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто: брадикардия; нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто: повышение артериального давления; нечасто: снижение артериального давления, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике; нечасто: рвота; Неизвестная частота: усиление перистальтики. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: повышенная потливость. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечные спазмы; нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, повышенная утомляемость, слабость; частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении. Лабораторные и инструментальные данные: часто: снижение веса; нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто: падения. |
| Условия хранения | Хранить в прохладном, защищенном от света месте. |
| Комментарии | Хранить в недоступном для детей месте. |
