| Международное непатентованное название | Циталопрам |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Действующее вещество | Циталопрам |
| Состав | Активное вещество: циталопрама гидробромид 12,5 мг, что соответствует 10 мг. |
| Дозировка | Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Депрессия. Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг в сутки. Паническое расстройство. При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза — 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки. Пациенты в возрасте 65 лет старше. Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10−20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки. Нарушенная функция почек. При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы. Нарушенная функция печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Продолжительность лечения. Эффект проявляется через 2−4 недели, продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и составляет в среднем 6 месяцев. Особенности действия препарата при его отмене. Симптоматика, которая может отмечаться при резкой отмене циталопрама, не является характерной. Это чаще всего головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сна, астения, нервозность, тремор, тошнота и/или рвота. В случае завершения лечения циталопрам необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома «отмены». В большинстве случаев для этого достаточно примерно 2-х недель, но в каждом отдельном случае врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2−3 месяца или более. |
| Показания к применению | Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени. Панические расстройства. |
| Действие | Фармакодинамика. Циталопрам — антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; альфа1-, альфа2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2−4 недель лечения. Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста. Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом. Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ). Фармакокинетика. Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10−60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 7−14 суток терапии. Объем распределения — около 12−17 л/кг. Связывание с белками плазмы — не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Время полувыведения (T½) циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12−23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки. Печеночный клиренс — около 0,3 л/мин, почечный клиренс — 0,05−0,08 л/мин. Пациенты в возрасте старше 65 лет. Наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса за счет снижения обмена веществ. Недостаточность функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы. Недостаточность функции почек. У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение циталопрама протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к циталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата. Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама. Циталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом), а так же при врожденном удлинении интервала QT. Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена. |
| Возможные побочные эффекты | Аллергические реакции: нечасто — повышенная чувствительность; очень редко — анафилактические реакции. Со стороны центральной нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто — мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто — экстрапирамидные расстройства, судороги; редко — серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна — психомоторное возбуждение, акатизия. Со стороны психической сферы: очень часто — ажитация, нервозность; часто — снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна — панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, тошнота, запор; часто — рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна — желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны сердечнососудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения; часто — тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов кроветворения: редко — геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта, экхимозы и другие формы). Со стороны органов чувств: очень часто — нарушение аккомодации; часто — нарушение вкуса, нарушения зрения, нечасто — звон в ушах. Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, синусит; нечасто — кашель; редко — диспноэ. Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко — галакторея. Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, полиурия. Метаболические нарушения: часто — снижение аппетита, потеря веса, повышение аппетита; редко — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), прибавка в весе, гипонатриемия; гипокалиемия. Со стороны кожных покровов: очень часто — повышенная потливость, часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; частота неизвестна — ангионевротический отек, кровоподтеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов. Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия. Прочие: редко — гипертермия, зевота, увеличение или снижение массы тела. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
