| Действие | Валганцикловир представляет собой L-валиловый эфир (пролекарство) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир — синтетический аналог 2'-дезоксигуанозина, который подавляет репликацию вирусов герпес-группы in vitro и in vivo. К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус (ЦМВ), вирусы простого герпеса 1 и 2, вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8, вирус Эпштейна-Барр, вирус ветряной оспы и вирус гепатита В. В ЦМВ-инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловирмонофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловиртрифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. После исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения ганцикловиртрифосфата в клетках, инфицированных ЦМВ, составляет 18 часов, в клетках, инфицированных вирусом простого герпеса — 6−24 часа. Распределение. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0.5 до 51 мкг/мл составляет 1−2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после внутривенного введения составил 0.680±0.161 л/кг. Метаболизм. Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира, других метаболитов не выявлено. После однократного приема внутрь 1000 мг меченного радиоактивным изотопом ганцикловира показатель радиоактивности ни одного из метаболитов в кале или моче не превышал 1−2%. Выведение. Основным путем выведения валганцикловира, как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Больные с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек приводило к снижению клиренса ганцикловира, образующегося из валганцикловира, с соответствующим увеличением периода полувыведения в терминальной фазе. Больные с печеночной недостаточностью. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны органов пищеварения: диспепсия (диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм), абдоминальные боли (в т.ч. в верхней половине живота), асцит, нарушение функции печени, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, тремор, головокружение, депрессия. Со стороны кожных покровов: дерматит, ночная потливость, зуд, угри. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель с мокротой, выделения из носа, плевральный выпот, инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, назофарингит, синусит), пневмония, пневмоцистная пневмония. Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткость зрения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгия, боли в конечностях, судороги мышц. Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, дизурия, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны ССС: повышение или снижение АД. Прочие: лихорадка, слабость, отеки нижних конечностей, периферические отеки, снижение массы тела, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация, реакция отторжения трансплантата. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. Оперативное вмешательство: послеоперационные осложнения, послеоперационные боли, инфекционные осложнения послеоперационной раны, усиление дренажа раны, плохое заживление раны. |
