| Международное непатентованное название | Симвастатин |
| Страна происхождения | Чехия |
| Форма | тб плен/об 20 мг бл |
| Состав | Активное вещество: симвастатин. |
| Дозировка | Перед назначением препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10−20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром. 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск. При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата составляют 20−40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 педели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимально рекомендуемая доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Для пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, фибраты (кроме гемфиброзила и фенофибрата), дилтиазем, верапамил, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) одновременно с препаратом, суточная доза препарата не должна превышать 10 мг. Для пациентов, принимающих амиодарон, радоиазин или амлодипии одновременно с препаратом, суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Действия пациента при пропуске приема дозы лекарственного препарата. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не рекомендуется. |
| Показания к применению | Гиперлипидемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксену) при неэффективности гипохолестериновой диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Ишемическая болезнь сердца: для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска общей смертности, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации, как с нормальными, так и с повышенными уровнями холестерина. |
| Действие | Фармакодинамика. Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4−6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному уровню. Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина высокая, биодоступность — менее 5%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3−2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полу выведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится преимущественно через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10−15% выводится почками в неактивной форме. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза; одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ — протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны органов пищеварения: редко — запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха. Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, парестезия, бессонница, периферическая нейропатия: очень редко — нарушение памяти, депрессия. Со стороны органов дыхания: очень редко- интерстициальное заболевание лёгких. При появлении пациентов симптомов поражения легких (одышка, непродуктивный кашель) на фоне общей симптоматики (повышенная утомляемость, потеря веса) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к специалисту. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, миалгия, мышечные судороги, рабдомиолиз. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром. Лабораторные показатели: редко -повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), тромбоцитопения, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия. Прочие: редко — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу, слабость, лихорадка, одышка, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, астенический синдром, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции. Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальная дисфункция; депрессия; сахарный диабет: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6−6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ)> 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
