Салофальк гран п/об кишеч пролонг 500 мг пак 930 мг N50×1 Лозан Фарма/Др. Фальк Фарма ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Месалазин |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | гран п/об кишеч пролонг 500 мг пак 930мг |
| Состав | Активное вещество: Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая 200,0 мг; гипромеллоза 18,0 мг; кремний диоксид коллоидный безводный 0,25 мг: эудраджит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 45,0 мг; магния стеарат 7,75 мг; сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона 7,7%, метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой) 0,5/1,0 мг. |
| Дозировка | Для лечения обострения язвенного колита: зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500−1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5−3,0 г месалазина в сутки). Для поллержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5−3,0 г месалазина в сутки). Дети до 6 лет: Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен. Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30−50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки). Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15−30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых. Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8−12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки. |
| Показания к применению | Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита. |
| Действие | Фармакодинамика. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина. Фармакокинетика. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-An-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-An-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2−3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4−5 часа. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15−25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1−2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции. При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-An-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма). Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода. Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить. |
| Возможные побочные эффекты | На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия. Нарушения со стороны сердца: редко: миокардит, перикардит. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко: острый панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко: миалгия, артралгия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно-индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит. Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: олигоспермия (обратимая). |
| Условия хранения | Хранить в сухом, защищённом от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |