Вход / Регистрация

Локрен тб плен/об 20 мг бл N14×4 Санофи Винтроп ФРА


аптека
доступно
цена
18.11.2023 03:30
 —
1153 руб.
нет в наличии
16.03.2023 15:30
 —
1214 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеБетаксолол
Страна происхожденияФранция
Форматб плен/об 20 мг бл
СоставДействующее вещество: бетаксолола гидрохлорид — 20,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100,00 мг, целлюлоза микрокристалическая — 113,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,60 мг, магния стеарат — 1,40 мг.
ДозировкаПрепарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку. Начальная доза препарата для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (½ таблетки 20 мг). Если в течение 7−14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Пациенты с почечной недостаточностью: Рекомендуемся коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При К К более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4- 7-го дню лечения. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1−2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
Показания к применениюАртериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии). Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
ДействиеФармакодинамика: Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие; отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: снижение сердечного выброса; устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3−4 часа (время достижения максимал!шой концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5−20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1 -2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла. Фармакокинетика: Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2−4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5−40 мг. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная. Объем распределения — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10−15% в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) бетаксолола составляет 15−20 часов. Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, AUC и Т ½ бетаксолола увеличиваются в двое. Бетаксолол не удаляется при диализе. При нарушении функции печени Т½ увеличивается на 33%, но клиренс не изменяется. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличения Т½ до 30 часов.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата. Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора). Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия). Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин). Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий. Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов. Артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.). Анафилактические реакции в анамнезе. Метаболический ацидоз. Одновременное применение с флоктафенином. Одновременное применение с сультопридом. Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Период грудного вскармливания. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
Возможные побочные эффектыНежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (> 1% и <10%); нечасто (> 0,1% и <1 %); редко (> 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипогликемия, гипергликемия. Нарушения психики: часто: астения, бессонница; редко: депрессия; очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей; частота неизвестна: летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: редко: сухость глаз; очень редко: нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца: часто: брадикардия (возможно тяжелая); редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады; Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой). Нарушения со стороны сосудов: часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза; частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, гипергидроз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные: редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Можно заказать курьера