Пенестер тб плен/об 5 мг бл N15×6 Зентива к.с. ЧЕХ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Финастерид |
| Страна происхождения | Чехия |
| Форма | тб плен/об 5 мг бл |
| Состав | Активное вещество: Финастерид 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), докузат натрия, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна составлять не менее 6 месяцев, поэтому курс лечения должен быть достаточно длительным. Финастерид можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с доксазозином. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции печени. Нет достаточных клинических данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида у этой группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается. |
| Показания к применению | Лечение ДГПЖ и профилактика урологических осложнений с целью: снижения риска острой задержки мочи; снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции простаты (ТУРП) и простатэктомии. Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ. В сочетании с доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ. |
| Действие | Фармакодинамика. Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Согласно результатам клинического исследования (РLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости проведения хирургического вмешательства (трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии) — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов guasi-АUА), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи. Исследование МТОРS (Мedica1 Тherapy ОF Рrostate Symptoms) продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3 047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие: финастерид в дозе 5 мг в сутки; доксазозин в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; комбинацию финастерида в дозе 5 мг в сутки и доксазозина в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ, которое на фоне применения финастерида составило 34% (р = 0,002), доксазозина — 39% (р <0,001) и комбинированной терапии — 67% (р <0,001) относительно плацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на> 4 балла по шкале IРSS (International Рrostate Sympton Sсоre), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95%-й ДИ: 6−48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95%-й ДИ: 25−60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95%-й ДИ: 48−75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р = 0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р = 0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р = 0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию. Фармакокинетика. Абсорбция. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови (Сmaх) достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) завершается через 6 — 8 ч после приема внутрь. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи. Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, кажущийся объем распределения — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8−10 нг/мл и с течением времени остается стабильной. У пациентов, получавших финастерид в течение 7−10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки препарат в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости. Метаболизм. Период полувыведения (Т½) финастерида в среднем равен 6 ч. Выведение. У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% - через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т½ увеличивается: у мужчин 18−60 лет средний Т½ составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет -8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекции дозы финастерида не требуется. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к финастериду и/или другим компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет. Беременность и применение препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью. Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания (пациенты должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии). Пациентам с печеночной недостаточностью. Лицам пожилого возраста. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Пенестер противопоказано в период беременности и женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные средства, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Финастерид не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет. Небольшое количество финастерида было обнаружено в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг в сутки. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, так как способность препарата подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола. |
| Возможные побочные эффекты | Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследовании (исследование РLESS). Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто — (> 1/10); часто (> 1/100 и <1/10); нечасто (> 1/1000 и <1/100); редко (> 1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). Нарушения психики: часто — снижение либидо. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — нарушение сексуальной функции; нечасто — нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение грудных желез, болезненность в области грудных желез. В рамках исследования МТОРS сравнивалось применения финастерида в дозе 5 мг в сутки (n = 768), доксазозина в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки (n = 756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином в дозе 4 или 8 мг в сутки (n = 786), и плацебо (n = 737). Согласно результатам данного исследования профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии. Было проведено 7-летнее плацебо-контролируемое исследование РСРТ, в котором участвовали 18 882 здоровых мужчин. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9 060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4%) мужчин, получавших финастерид в суточной дозе 5 мг, и у 1 147 (24,4%) мужчин, получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии рак предстательной железы с балловым показателем 7- 10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 (6,4%) мужчин из группы получавших финастерид в суточной дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 (5,1%) пациентов. Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе пациентов,получавших финастерид в суточной дозе 5 мг, может быть объяснено системной ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом в дозе 5 мг 1 раз в сутки на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7−10 баллов по шкале Глисона неизвестна. Сведения, полученные на основании пострегистрационного опыта применения препарата. Частота нежелательных реакций неизвестна, так как на основании полученных данных установить частоту и причинно-следственную связь с действием финастерида не всегда возможно, поскольку сообщения о данных реакциях поступали добровольно по популяции неизвестного размера. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения. Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии, тревожность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая сохраняется после прекращения лечения, болезненность яичек, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. После отмены финастерида качество семенной жидкости приходило в норму или улучшалось. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |