Вход / Регистрация

Небидо р-р д/и в/м 250мг/мл фл 4мл N1x1 Байер Фарма А Г ГЕР


Международное непатентованное названиеТестостерон
Страна происхожденияГермания
Формар-р д/и в/м 250мг/мл фл 4мл
СоставОдна ампула или флакон (4мл раствора) содержит: действующее вещество: тестостерона ундеканоат — 1000,0 мг; вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2000,0 мг, касторовое масло, очищенное для парентерального введения — 1180,0 мг.
ДозировкаИнъекция препарата (в 1 ампуле или флаконе содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10−14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточной концентрации тестостерона и не происходит кумуляция вещества. Содержимое ампулы или флакона следует ввести внутримышечно незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно (около 2 минут). Препарат можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд. Для флакона: после снятия пластмассовой крышки не снимайте резиновую пробку, обкатанную алюминиевым колпачком. Начало лечения: перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро. Индивидуальная корректировка лечения: в конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10−14 недель. Дети и подростки: препарат не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет. Пациенты пожилого возраста: имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушениями функции печени: никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование препарата противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе. Пациенты с почечной недостаточностью: никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Показания к применениюНедостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).
ДействиеФармакодинамика: Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи. Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма. В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток). У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов, снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения. Фармакокинетика: представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом период полувыведения составлял приблизительно 53 дня. Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенного введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0л/кг. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. Равновесная концентрация: после повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель, равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Меры предосторожностиНебидо не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата Небидо не должен применяться у женщин. С осторожностью: у пациентов с синдромом апноэ. У мужчин с артериальной гипертензией. У пациентов с тяжелой печеночной, почечной и сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, склонных к отекам. У пациентов с эпилепсией. У пациентов с мигренью. У пациентов с тромбофилией.
Возможные побочные эффектыНаиболее часто при лечении препаратом отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения. Ниже приводятся нежелательные реакции (HP), которые встречались при применении препарата, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологией MedDRA. Частота встречаемости HP определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, но менее 1/10; нечасто — более 1/1000, но менее 1/100; редко — более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с препаратом считается, по крайней мере, возможной. Относительная частота встречаемости пациентов с HP по классификации MedDRA, определенная на основе совокупных данных шести клинических исследований, N=422 (100%). Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение содержания гемоглобина. Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение веса; нечасто — повышение аппетита, повышение содержания, гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение концентрации холестерина в крови. Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, мигрень, тремор. Со стороны сердечнососудистой системы: часто — приливы; нечасто — нарушение функции сердечнососудистой системы, повышение артериального давления, повышение артериального давления, головокружение. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности аспартатаминотрасферазы (ACT). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия. Со стороны половых органов и молочных желез: часто — повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боль в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость. Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (более 1/10000, но менее 1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии. Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций препарата. Наряду с вышеперечисленными, нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая, себорею), усилении роста волос, учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи. Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм). Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Рецептурный препарат
Рецепт остаётся в аптеке
Только самовывоз