Меркаптопурин тб 50 мг фл N25×1 Белмедпрепараты БЛР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Меркаптопурин |
| Страна происхождения | Беларусь |
| Форма | тб 50 мг фл |
| Состав | Активное вещество: меркаптопурина моногидрат — 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 17 мг, натрия крахмадгликолят тип, А — 5 мг, кальция стеарат — 0,8 мг, крахмал картофельный — достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг |
| Дозировка | Внутрь. Меркаптопурин может применяться как в качестве монотерапии, так й в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. Дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от того, какие цитотоксические средства и в каких дозах назначаются одновременно с меркаптопурином. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно для взрослых и детей доза составляет 50−75 мг/м2 или 2,5 мг/кг; в дальнейшем суточная доза меркаптопурина корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. Суточную дозу применяют обычно однократно. У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков печеночной или почечной недостаточности дозу следует снизить. При первых признаках выраженной лейкопении прием препарата рекомендуется прервать на 2−3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина. |
| Показания к применению | Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия). |
| Действие | Фармакодинамика. Меркаптопурин оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5- фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект. Фармакокинетика. Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с белками плазмы — около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Период полувыведения — трехфазный: I фазы — 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы — 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный меркаптопурин, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при одновременном применении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность. Беременность и период кормления грудью |
| Возможные побочные эффекты | По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые>1/10; частые> 1/100 и <1/10; нечастые>1/1000 и <1/100; редкие> 1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000. Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: редко — артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко — отек лица. Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико- аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м2/сутки); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника. Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция. Со стороны репродуктивной системы: очень редко — преходящая олигоспермия. Прочие: редко — реакции гиперчувствительности, снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко — развитие вторичных лекозов и миелодисплазия. |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |