Лизиноприл Органика тб 5 мг бл N10×3 Органика РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Лизиноприл |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 5 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: Лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) — 5,0 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 75,0 мг, крахмал кукурузный — 20,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 72,4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, Пласдон К-25) — 3,6 мг, тальк — 2,5 мг, кальция стеарат — 1,5 мг. |
| Дозировка | Внутрь. 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2−3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20 — 40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2−3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30 — 70 мл/мин составляет 5−10 мг/сут, 10−30 мл/мин — 5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе — 2,5 мг/сут (для обеспечения режима дозирования 2,5 мг/сут следует принимать лизиноприл другого производителя в соответствующих лекарственных формах). При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг в сутки (необходимо использовать лизиноприл в соответствующих лекарственных формах), с постепенным повышением через 3−5 дней до 5 — 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг (используя лизиноприл в соответствующих лекарственных формах). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рг. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2,5 мг (используя лизиноприл в соответствующих лекарственных формах). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить. При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и /или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов е сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией). |
| Действие | Фармакодинамика. Лизиноприл — ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку. давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Начало аитигипертензивного действия — через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6−7 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 — 2 месяца. При резком прекращении приема лизиноприла выраженного синдрома «отмены» не наблюдается. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности. Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция лизиноприла составляет в среднем 25 — 30% при значительной межиндиви-дуальной вариабельности (6 — 60%). Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет примерно 7 часов; у пациентов с острым инфарктом миокарда ТСmах составляет 8−10 часов. Распределение. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови (за исключением циркулирующего ангиотензинпревращаюшего фермента). Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выведение. Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%, однако АUС (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации и увеличение периода полувыведения. Нарушение функции почек приводит к увеличению АUС и перида полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение АUС увеличивается на 13%. в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения АUС в 4,5 раза. Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена примерно на 30%, однако экспозиция препарата (АUC) увеличивается на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса. Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лег) концентрация лизиноприла в плазме крови и АUС в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к лизиноприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека. С осторожностью. Артериальная гипотензия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; реноваскулярная гипертензия; почечная недостаточность; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение с аллопуринолом или прокаинамидом, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (таких как АN69®); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Применение лизиноприла во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции, противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плаценту. Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения во время I триместра беременности нет. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии. Если со II триместра беременности имело место внутриутробное воздействие ингибиторов АПФ, рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и костей черепа. Период грудного вскармливания. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения лизиноприлом необходимо прекратить грудное вскармливание. |
| Возможные побочные эффекты | Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аутоиммунные заболевания. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия. Нарушения психики: нечасто — изменение настроения, нарушение сна, галлюцинации; редко — психическое расстройство, спутанность сознания, сонливость: частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, парестезия, дизгевзия, нарушения обоняния; частота неизвестна — обморок. Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), тахикардия, учащенное сердцебиение, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — бронхоспазм, одышка, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, рвота; нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, анорексия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — печеночная недостаточность, гепатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница, псориаз, алопеция, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани; очень редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, вульгарная пузырчатка, псевдолимфома кожи, повышенное потоотделение (гипергидроз). Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечные судороги, боль в спине, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; редко — острая почечная недостаточность, уремия; очень редко — анурия, олигурия, протеинурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия, сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость, астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гипербилирубинемия, гипонатриемия. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |