Гордокс р-р д/ин в/в 10000КИЕ/мл амп 10мл N5x5 Гедеон Рихтер ОАО ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Апротинин |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | р-р д/ин в/в 10000КИЕ/мл амп 10мл |
| Состав | Действующее вещество: апротинин 100 000 КИЕ. Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл. |
| Дозировка | Препарат ГОРДОКС® вводят внутривенно, медленно. Максимальная скорость введения 5 -10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить препарат через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов. В связи, с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата ГОРДОКС® следует, вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс.КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1 и Н2 рецепторов за 15 мин до введения препарата ГОРДОКС®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции. Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза, составляющая 1−2 млн. КИЕ вводится в/в медленно в течение 15−20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1−2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином. После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250−500 тыс.КИЕ. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7млн. КИЕ. Пациентам с нарушенной функцией почек не требуется проводить коррекцию режима дозирования. Дети. Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены). Пациенты пожилого возраста. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. |
| Показания к применению | Препарат ГОРДОКС® применяется для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного: шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов. |
| Действие | Фармакодинамика. Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающий антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови. Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях искусственного кровообращения. Системная воспалительная, реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин и др.), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина. Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротёинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (ГП lb, ГП lIb, ГП IIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (С lIb) гранулоцитами. Применение апротинина в хирургии с использованием аппарата искусственного кровообращения (АИК) уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения. Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным периодом полувыведения 0,3 — 0,7 час. Конечный период полувыведения составляет 5−10 часов. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175−281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: внутривенная, нагрузочная доза 2 млн.КИЕ, 2 млн.КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной, внугривенной инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110−164 КИЕ/мл. Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн.КИЕ. 80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринблитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде. Равновесный объем распределения составляет около 20 л и общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин. Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая. низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот. Активный апротинин выявляется в моче в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25 — 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены, коррекции режима дозирования не требуется. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ. Дети. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Возможные побочные эффекты | У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических или анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилакгических реакций составляет 0,9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилакгических реакций возрастает, если в течение б месяцев апротинин применялся более чем два раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов, аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергическихили анафилакгических реакций со стороны: сердечно-сосудистой системы: гипотензия; пищеварительной системы: тошнота; дыхательной системы: астма (бронхоспазм); кожи: зуд, крапивница, сыпь. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов. Критерии частоты побочных эффектов апротинина: часто →1% и <10%; не часто ->0,1% и <1%; редко-:>0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%. Сердечно-сосудистая система не часто: ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко: артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно, важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг), аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко: тромбоэмболия легочной артерии. Кровь и система кроветворения очень редко: синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, коагулопатии, анафилактический шок (потенциально опасный для жизни). Мочевыделительная система не часто: нарушение функции почек, почечная недостаточность. Местные реакции очень редко: реакции в области инъекции/инфузии; тромбофлебиты. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. |