| Международное непатентованное название | Бикалутамид |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | таблетки 50 мг № 10х3 |
| Действующее вещество | Бикалутамид |
| Состав | Действующее вещество: Бикалутамид 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,5 мг, лактозы моногидрат 44,3 мг, натрия стеарилфумарат 1,0 мг, повидон К-30 3,2 мг. |
| Дозировка | Взрослые мужчины, в том числе пожилые: При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом Канон необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести возможна повышенная кумуляция препарата, в связи с чем, препарат следует применять с осторожностью. |
| Показания к применению | Бикалутамид Канон в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг- гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид Канон в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, МО, Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией. Бикалутамид Канон в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы. |
| Действие | Фармакодинамика. Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сутки больными с локализованным (Т1-Т2, NО или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО; любое Т, N+, МО) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10−15% больных наступает временная стабилизация заболевания). Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96−99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S) — и активного ®-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) ®-энантиомера — 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее ®-энантиомера, период полувыведения (Т ½) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css) ®-энантиомера — 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный ®-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация ®-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T½. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика ®-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация ® — энантиомера из плазмы. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата. Женщины. Детский возраст. Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом. С осторожностью. При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QТ или принимающих препараты, удлиняющие интервал Q’Г; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента СYРЗА4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной матьабсорбции. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным. Грудное вскармливание. Бикалутамид противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность. В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов. У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия |
| Возможные побочные эффекты | Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов. За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии бикалутамидом 150 мг раннего рака предстательной железы. Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения. Часто (>1% - <10%)): депрессия, анорексия, головокружение*, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль*, запор*, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос / гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота*, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность*, у величение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)*, сердечная недостаточность*, гематурия*, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия*, снижение аппетита, снижение либидо. Нечасто <>0,1% - <1%>): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)**. Редко (>0,01%) — <0,1%): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)**. Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): удлинение интервала QТ. *При приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто. * Побочный эффект наблюдался при приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ. ** По данным постмаркетингового применения препарата. Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно- следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением бикалутамидом достоверно не установлена. Увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда с бикалутамидом. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C во вторичной упаковке (пачке картонной). |
