| Международное непатентованное название | Акарбоза |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб 100 мг бл |
| Состав | Активное вещество: Акарбоза 100 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,50 мг, магния стеарат — 1,00 мг, крахмал кукурузный — 108,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг. |
| Дозировка | Таблетки Глюкобая эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа. Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки). В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4−8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями. Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в сутки ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано. Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется. |
| Показания к применению | Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин). Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями |
| Действие | Фармакодинамика, механизм действия. Действующее вещество препарата Глюкобай — акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечно-сосудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%). Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%. *НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приёма пищи в диапазоне от 7,8 до 11,1 ммоль/л (140−200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак — от 5,6 до 70 ммоль/л (100−1125 мг/дл). Фармакокинетика. Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2+ 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7+5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин/1,73 кв.м.) Смах увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Биодоступность составляет 1−2%. Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела. Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов — через почки. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Возраст до 18 лет. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания. Состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника). Беременность и период лактации. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин). С осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6−12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене Глюкобая их активность нормализуется. Применение при беременности и лактации. Поскольку нет данных по применению Глюкобая в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин. |
| Возможные побочные эффекты | Данные о частоте побочных эффектов препарата Глюкобай получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто → 1/10, часто → 1/100 <1/10, нечасто -> 1/1000 <1/100, редко -> 1/10000 <1/1000. Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового мониторинга, и для которых частота возникновения не может быть оценена. Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: частота возникновения неизвестна — тромбоцитопения. Со стоооны сеодечно-сосудистой системы: редко — отёки. Со стоооны иммунной системы: частота возникновения неизвестна — аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница). Со стороны пишеварительной системы: очень часто — метеоризм; часто — диарея, боли в животе; редко — тошнота, рвота, диспепсия; частота возникновения неизвестна — непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника. Со стоооны гепатобилиаоной системы: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе трансаминаз, щелочной фосфатазы и гаммаглутамилтрансферазы); редко- желтуха; частота возникновения неизвестна — гепатит. Также, в основном из Японии, были получены сообщения, зарегистрированные как клинические и/или лабораторные признаки нарушения функции печени и повреждения печени. Отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом имели место в Японии. Их связь с Глюкобаем неясна. При несоблюдении предписанной диетотерапии, побочные эффекты состороны желудочно-кишечного тракта могут усиливаться. В редких случаях у пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу Глюкобая, равную 150−300 мг/день, возникали клинически значимые отклонения поазателей функциональных печеночных тестов (трехкратное превышение верхней границы нормы). Эти изменения могут быть кратеовременными и транзиторными и исчезать самостоятельно на фоне продолжавшегося лечения Глюкобаем. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. |
