Метотрексат-ЭБЕВЕ тб 5 мг фл N50×1 Хаупт Фарма Амарег/Эбеве Фарма ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Метотрексат |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб 5 мг фл |
| Состав | Действующее вещество: метотрексат. |
| Дозировка | Метотрсксат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Таблетки принимают внутрь перед приемом пищи, не разжевывая. Применяют следующие режимы дозирования: Трофобластические опухоли: 15−30 мг внутрь, ежедневно в течение 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Или 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300−400 мг. Ревматоидный артрит: начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю, внутрь, или по 2,5 мг через каждые 12 часов (всего 3 дозы). Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. Псориаз: внутрь, в дозе от 10−25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Грибовидный микоз внутрь по 2,5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями. |
| Показания к применению | Трофобластические опухоли; острые лейкозы (лимфобластный и миелобластный варианты); нейролейкемия; неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркомы; рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома; остеогенная саркома и саркомы мягких тканей; грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии); тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, системная красная волчанка, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии). |
| Действие | Фармакодинамика. Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием. Фармакокинетика. Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м (полагают, вследствие насыщения). У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%. Время достижения максимальной концентрации — 1−2 ч при пероральном и 30−60 мин — при в/м введении. Пища замедляет всасывание и снижает максимальную концентрацию. Связь с белками плазмы — около 50%. При приеме в терапевтических дозах независимо от пути введения практически не проникает через ГЭБ (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Проникает в грудное молоко. После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (не зависимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2−4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3−10 ч при использовании обычных доз и 8−15 ч — при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80−90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту препарата. Выраженная анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Почечная или печеночная недостаточность. Беременность и период кормления грудью. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит, редко — энтерит, диарея, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая дистрофия печени, панкреатит. Со стороны нервной системы: энцефалопатия, особенно при введении многократных доз интратекально, а также у больных, которые получали лучевую терапию па область черепа. Также имеются сообщения об утомлении, слабости, спутанности сознания, атаксии, треморе, раздраженности, судорогах и коме. Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций. Со стороны мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, гематурия). Со стороны репродуктивной системы: нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, снижение либидо/импотенция, изменение фертильности, тератогенные эффекты. Со стороны кожи и кожных придатков: кожная эритема и/или сыпь, кожный зуд, крапивница, телеангиоэктазии, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, шелушение кожи, фолликулит, алопеция (редко), повышенная фото чувствительность, обострение радиационного дерматита. Со стороны органов чувств: конъюктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения. Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям), недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит, артралгия/миалгия. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |