Мемантинол тб плен/об 10 мг бл N10×9 Герофарм РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Мемантин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169 мг, целлюлоза — микрокристаллическая 40 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг, гипролоза — 7,4 мг, магния стеарат — 2,4 мг. |
| Дозировка | Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода, клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения. Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Взрослые. Титрация дозы: максимальная суточная доза 20мг/сутки. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем её последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трех недель: в течение 1-й недели терапии (дни 1−7) пациент должен принимать мемантин в дозе 5мг/сутки (половина таблетки 10мг), в течение 2-й недели (дни 8−14) — в дозе 10мг/сутки (одна таблетка 10мг), в течение 3-й недели (дни 15−21) — в дозе 15мг/сутки (полторы таблетки 10мг). Начиная с 4-й недели, пациенту назначают прием мемантина в дозе 20мг/сутки (две таблетки по 10мг). Рекомендуемая поддерживающая доза 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекции дозы не требуется. По данным клинических исследований, рекомендуемая суточная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг в сутки. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с клиренсом креатинина 50−80мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30−49мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10мг/сутки. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней, дозу можно увеличить до 20мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5−29мл/мин) суточная доза не должна превышать 10мг/сутки. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс, А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется. |
| Показания к применению | Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. |
| Действие | Фармакодинамика: мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Фармакокинетика: после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3−8 часов после приема. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150нг/мл (0,5−1мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Объем распределения составляет около 10л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан. смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено. В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% препарата выводилось почками. Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, период полувыведения составляет от 60 до 100ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек, общий клиренс составил 170мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7−9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например, перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. При приеме поддерживающей дозы 20мг/сутки уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине ki (ki-константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека. |
| Меры предосторожности | Индивидуальная повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата входит лактоза. |
| Возможные побочные эффекты | В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приеме мемантина не отличалась от таковой при приеме плацебо. Как правило, наблюдались нежелательные реакции легкой или умеренной степени выраженности. Наиболее частыми нежелательными реакциями в группе мемантина по сравнению с группой плацебо были: головокружение (6,3% против 5,6%, соответственно), головная боль (5,2% против 3,9% соответственно), запор (4,6% против 2,6% соответственно), сонливость (3,4% против 2,2% соответственно) и артериальная гипертензия (4,1% против 2,8%, соответственно). Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко ( менее 1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). В клинических исследованиях при умеренной и тяжелой деменции, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приеме мемантина не отличалась от таковой при приеме плацебо. Побочные реакции представлены далее. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата. Нарушения психики: часто — сонливость, нечасто — спутанность сознания, галлюцинации; частота не установлена — психотические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги. Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота не установлена — панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение биохимических показателей функции печени; частота не установлена — гепатит. Общие реакции: часто — головная боль; нечасто — утомляемость. Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессии, суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших мемантин. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |