Сиофор 500 тб п/о 500 мг бл N10×6 Менарини-Фон Хейден/Берлин-Хеми ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Метформин |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб п/о 500 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: метформина гидрохлорид — 500,0 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (значение К = 25), магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь. Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения терапии пациент должен сообщить об этом врачу. Взрослые с нормальной функцией почек (КК более 90мл/мин): монотерапия или в составе комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: обычная начальная доза составляет 500 мг 2−3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через каждые 10−15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению HP со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500−2000мг/сутки. Для уменьшения HP со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2−3 приема. Максимальная доза составляет 3000мг/сутки, разделенная на 3 приема. Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000−3000мг/сутки, могут быть переведены на прием другого препарата метформина в дозе 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000мг/сутки, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начинать прием Сиофор 500 в дозе, указанной выше. В комбинации с инсулином: для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг 2−3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки до 18 лет: у детей с 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10−15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2−3 приема. Монотерапия при предиабете: обычная доза составляет 1000−1700мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. При необходимости приема метформина в дозе 1700 мг пациенты могут быть переведены на прием препарата метформина в дозировке 850 мг. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. Пожилые пациенты: вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек (определение концентрации креатинина в плазме крови не менее 2−4 раз в год). Пациенты с нарушением функции почек: метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30−59мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Пациенты с КК 30−45мл/мин: начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Для пациентов с КК 45−59мл/мин максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2−3 приема, а начальная доза в большинстве случаев — в 2 раза меньше максимальной дозы. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3−6 месяцев). |
| Показания к применению | Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, для адекватного контроля концентрации глюкозы в плазме крови, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: у взрослых в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развитая сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля. |
| Действие | Фармакодинамика: метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость нескольких типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля. Фармакокинетика: после приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20−30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax) (примерно 2мкг/мл или 15мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24−48ч и, как правило, не превышает 1мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50−60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Cmax в крови ниже Cmax в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63−276л. Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5ч. Нарушение функции почек: при нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции. Дети: при однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых. При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению с взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ препарата; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; лактоацидоз (в том числе, и в анамнезе); почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (например, диарея, рвота), тяжелые инфекционные заболевания, шок; клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); период в течение 48ч до начала и 48ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств (в том числе ангиография или урография); обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; печеночная недостаточность, нарушение функции печени; острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки); детский возраст до 10 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе); беременность. |
| Возможные побочные эффекты | Частота возникновения HP при применении препарата представлена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита. Эти HP часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2−3 приема во время или после основных приемов пищи. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, например, эритема, зуд, кожная сыпь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (требует прекращения лечения). Симптомы лактоацидоза описаны в разделе «Особые указания». При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина. Детский возраст: согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного применения и результатам контролируемых клинических исследований, при применении метформина в течение 1 года у детей в возрасте 10−16 лет частота возникновения и выраженность HP сопоставима с таковыми для взрослых. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |