Анастрозол тб плен/об 1 мг бл N30×1 Озон РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Анастрозол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 1 мг бл |
| Действующее вещество | Анастрозол |
| Состав | Активное вещество: анастрозол — 1,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,6 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,65 мг, макрогол-4000 — 0,45 мг, титана диоксид — 0,90 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. |
| Показания к применению | Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2−3 лет. Первая линия терапии местно- распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе. Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе. |
| Действие | Фармакодинамика. Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение^ циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов. Фармакокинетика. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90−95% равновесной концентрации анастразола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови -40%. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40−50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата; беременность и период кормления грудью; пременопаузальный период; выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены). С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза). Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови к лицу. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях, миалгия; нечасто — триггерный палец. Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы; нечасто — повышение активности гамма- глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений). Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Общие расстройства: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности. Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии |
| Условия хранения | Список Б. При комнатной температуре. |