Лортенза тб плен/об 5мг+100мг бл N10×3 Крка-Рус РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Амлодипин+Лозартан |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 5мг+100мг бл |
| Состав | Действующие вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) — 6,94 мг, эквивалентно амлодипину — 5,00 мг, Лозартан А, субстанция-гранулы — 327,10 мг, содержит лозартана калия — 100,00 мг; вспомогательные вещества: целлактоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка в сутки. Лортенза в дозе 5 мг + 100 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата в дозе 5 мг + 50 мг. Доза подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе фиксированного комбинированного препарата (например, в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг + 100 мг. Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на препарат Лортенза, содержащий лозартан и амлодипин в тех же дозах. Нарушение функции почек: при КК от 50 до 20мл/мин коррекции дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с КК менее 20мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе. Пациенты со сниженным ОЦК: у пациентов со сниженным ОЦК (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном). |
| Действие | Фармакодинамика: Лортенза является комбинацией двух действующих веществ с дополняющим друг друга антигипертензивным действием: амлодипина (блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)) и лозартана (антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)). Действующие вещества препарата обладают разным механизмом антигипертензивного действия: амлодипин вызывает расширение сосудов, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), лозартан воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом. Амлодипин: амлодипин — производное дигидропиридина, блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивное действие амлодипина связано с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на атриовентрикулярную проводимость, ни на сократимость миокарда. Уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток. Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. После однократного приема амлодипина внутрь действие начинается через 2−4 часа и сохраняется в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект достигается не ранее, чем через 4 недели после начала терапии. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении «лежа» и «сидя», а также при физической нагрузке. Благодаря постепенному развитию фармакодинамического эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты сохраняются неизменными при долгосрочном применении амлодипина. Лозартан: лозартан — синтетический АРА II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, основным активным гормоном РААС и важным определяющим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, имеющимися во многих тканях (гладкомышечная ткань сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет важные биологические функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как в условиях in vitro, так и в условиях in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза. Лозартан не обладает свойствами агониста и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), разрушающий брадикинин. Соответственно, не вызывает увеличения частоты нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином. Подавление регуляции секреции ренина под действием ангиотензина II по механизму «отрицательной» обратной связи при лечении лозартаном вызывает увеличение активности ренина плазмы (АРП) крови, которое приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. После прекращения приема лозартана АРП крови и концентрация ангиотензина II в плазме крови снижаются в течение 3-х суток до исходных значений. Фармакокинетика. Амлодипин: при приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6−12 часов. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Объем распределения (Vd) составляет около 21л/кг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 7−8 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Конечный период полувыведения (Т½) из плазмы крови составляет 30−40 часов. Плазменный клиренс составляет 7мл/мин/кг. Примерно 60% метаболитов и 10% амлодипина в неизмененном виде выводится почками, 20−25% - через кишечник. Пациенты с нарушением функции печени: опыт применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничен. У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение Т½. Лозартан: после приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 час и через 3−4 часа соответственно. Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином). Vd лозартана составляет 34л. Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной внутривенно или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана калия (14C лозартан) большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600мл/мин и 50мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита 74мл/мин и 26мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т½ около 2 часов и 6−9 часов соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После внутривенного введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% - в кале. Пациенты пожилого возраста: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол: концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени при приеме лозартана внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличились в 5 и 1,7 раз соответственно (в сравнении с аналогичными показателями у молодых здоровых добровольцев мужского пола). Пациенты с нарушением функции почек: концентрация лозартана в плазме крови не изменяется у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 10мл/мин. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, гемодинамически выраженный аортальный стеноз). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Шок (включая кардиогенный шок). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.). Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. |
| Возможные побочные эффекты | Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, но менее 1/10; нечасто — более 1/1000, но менее 1/100; редко — более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000 частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных. Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — инфекция мочевых путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, васкулит, включая геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Нарушения психики: нечасто — бессонница, лабильность настроения (включая тревогу), депрессия; редко — спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, головная боль; нечасто — расстройства сна, парестезия, гипестезия, тремор, дисгевзия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия; частота неизвестна — мигрень, экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (в том числе диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), стенокардия; очень редко — инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто — ощущение «прилива» крови к коже лица; нечасто — ортостатическая гипотензия (включая дозозависимые ортостатические реакции), выраженное снижение АД; очень редко — васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — ринит; очень редко — кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, тошнота, изменение режима дефекации (включая диарею и запор); нечасто — дискомфорт в области живота, рефлюкс-эзофагит, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, запор; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; частота неизвестна — нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, экзантема, кожный зуд, крапивница; очень редко — фоточувствительность; мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отеки лодыжек судороги в мышцах; нечасто — миалгия, артралгия; частота неизвестна — рабдомиолиз, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция/импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — отеки/периферические отеки, слабость, дискомфорт в области груди, боль в груди, чувство быстрого насыщения, недомогание, боль; частота неизвестна — гриппоподобные симптомы. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия; нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови; частота неизвестна — гипонатриемия. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. |