| Международное непатентованное название | Индапамид |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | капс 2.5мг бл |
| Состав | 1 капсула содержит: действующее вещество: индапамид безводный (в виде индапамида гемигидрата) — 2,44 мг (2,50 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,06 мг, крахмал кукурузный — 60,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,25 мг, магния стеарат — 2,50 мг. |
| Дозировка | Внутрь, по 1 капсуле в сутки, утром. Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Капсулы нельзя разламывать или разжевывать. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) прием препарата противопоказан. При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан. У пациентов пожилого возраста следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови с учетом возраста, массы тела и пола. Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать только при нормальной функции почек или при незначительных ее нарушениях. Препарат не рекомендуется использовать для лечения детей до 18 лет в связи с недостатком сведений о безопасности и эффективности такой терапии. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия у взрослых. |
| Действие | Фармакодинамика: индапамид относится к производным сульфонамида, структура которого включает индольное кольцо, и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Препарат увеличивает выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом. В клинических исследованиях фазы II и фазы III при использовании индапамида в режиме мототерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана не только с диуретическим эффектом, но и с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Механизм действия индапамида на сосуды, как и других диуретических средств, включает: изменение трансмембранного тока ионов (в первую очередь — кальция), что ведет к расслаблению гладкомышечных клеток сосудистой стенки; повышение синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (обладающего сосудорасширяющими свойствами, а также являющегося эндогенным ингибитором агрегации тромбоцитов). Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. В коротких, средней длительности и долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид: не оказывает влияния на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности; не оказывает влияния на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом; обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 часа. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1−2 недели, достигает максимума к 8−12 неделе. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при использовании в низких дозах обычно достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении доз. В этой связи не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект. Фармакокинетика: после приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи незначительно замедляет скорость всасывания индапамида, однако не оказывает влияния на полноту абсорбции. Биодоступность индапамида составляет 93%. После приема однократной дозы максимальная концентрация индапамида в плазме крови (Тмах) достигается через 1 -2 часа. Около 75% поступившего в сосудистую систему индапамида связывается с белками плазмы крови. Индапамид также связывается с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема, достигнутое равновесное состояние сохраняется в течение длительного периода времени, свидетельствуя о том, что повторный прием препарата не сопровождается накоплением индапамида в организме. Метаболизируется в печени. Имеет высокий объем распределения, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникаем в грудное молоко. Период полувыведения индапамида составляет 14−24 часа (в среднем 18 часов). Индапамид выводится преимущественно почками (60−80% дозы) и через кишечник (16−20%) в форме неактивных метаболитов, в неизмененном виде выделяется около 5%. При почечной недостаточности фармакокинетические свойства индапамида не меняются. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ лекарственной формы. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), анурия. Тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия. Гипокалиемия. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь. В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 25% пациентов, а концентрация калия менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 10% пациентов через 4−6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,41 ммоль/л. Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) на прием индапамида носят дозозависимый характер. Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом, приведена в виде следующей градации: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100, <1/10); нечасто (>/=1/1000, <1/100); редко (>/=1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкальциемия; частота неизвестна — снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска, гипонатриемия. Нарушения со стороны нервной системы: редко — вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, парестезия; частота неизвестна — обморок. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — миопия, нечеткое зрение, нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: очень редко — аритмия; частота неизвестна — полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (потенциально с летальным исходом). Нарушения со стороны сосудов: очень редко — артериальная гипотензия. Нарушения со стороны желдучно-кишечного тракта: нечасто — рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит, нарушение функции печени; частота неизвестна — возможно развитие печеночной энцефалопатии недостаточности, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции повышенной чувствительности, макуло-папулезная сыпь; нечасто — пурпура; очень редко — ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — возможно обострение уже имеющейся острой системной красной волчанки, реакции фоточувствительности. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — почечная недостаточность. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, повышение концентрации глюкозы в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных ферментов. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. |
