| Международное непатентованное название | Мемантин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10,00 мг. |
| Дозировка | Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен бьггь поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и тоже время, независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуется следующий режим дозирования: 1-ая неделя (1−7 день): суточная доза — 5 мг (по 1А таблетки 10 мг каждый день в течение 7 дней); 2-ая неделя (8−14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг каждый день в течение 7 дней); 3- я неделя (15−21 день): суточная доза — 15 мг (по VA таблетки 10 мг каждый день в течение 7 дней); Начиная с 4-ой недели: суточная доза — 20 мг (2 таблетки 10 мг каждый день). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50−80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 3049 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5−29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг/сут. Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс, А и В по шкале ЧайлД’Пью) коррекции дозы не требуется. |
| Показания к применению | Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера. |
| Действие | Фармакодинамика. Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом М-метил-Б-аспартат (ЫМВА)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика. Всасывание. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается в течение 3−8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение. При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70−150 нг/мл. При применении суточной дозы 5−30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1- нитрозо-3−5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Выведение. Выводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7−9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10−40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (kj), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия. Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке. |
