Пентаса гран пролонг дейст внутр 2 г пак N60×1 Ферринг Интернешнл Сентер ШЦР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Месалазин |
| Страна происхождения | Швейцария |
| Форма | гран пролонг дейст внутр 2 г пак |
| Состав | Состав на 1 пакетик. Дозировка 2 г: действующее вещество: месалазин 2000 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8−30 мг, повидон К 29/32 100 мг. |
| Дозировка | Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или апельсиновым соком. Взрослые. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на 2−4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4 г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет. Имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения со-ставляет 30 — 50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4 г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 15 — 30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2 г (4 г — для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать ½ дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом. |
| Показания к применению | Язвенный колит легкой или средней степени тяжести. Болезнь Крона. |
| Действие | Фармакодинамика: Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапев-тический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника. При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует у-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (РРАR-y), и подавляет транскрипционный фактор NF-кВ в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено. При язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует, что месалазин препятствует развитию колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты метаанализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом. Фармакокинетика: Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника. Гранулы пентаса представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. При пероральном применении через 1 ч микрогранулы попадают в двенадцатиперстную кишку независимо от приема пищи. Месалазин медленно высвобождается из микрогранул на протяжении желудочно-кишечного тракта независимо от рН кишечника. Абсорбция: при пероральном применении биодостуиность месалазина составляет около 30% (данные получены при анализе мочи здоровых добровольцев). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1−6 ч после приема препарата. Площадь под фармакокинетической кривой (АUС) при приеме 4 г месалазина 1 раз в день или 2 г месалазина 2 раза в день сравнима, показатель свидетельствует о непрерывном высвобождении месалазина в течение приема препарата. Постоянная концентрация месалазина достигается через 5 дней приема. Молекулярная масса месалазина 153,13 г/моль; ацетилмесалазина — 195,17 г/моль. Время прохождения препарата, но желудочно-кишечному тракту и биодоступность не из-меняются при одновременном приеме с пищей, но АUС может увеличиться. Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина связываются с белками плазмы. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию преимущественно ферментом 1М- ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной ме-таболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетилмесалазин). Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма. Соотношение между ацетилмесалазином и месалазином в плазме крови после перорального приема варьирует от 3,5 до 1,5 после приема 500 мг месалазина 3 раза в день и 2 г месалазина 3 раза в день, соответственно, что указывает на дозозависимый характер ацетилирования и кумулятивный эффект. Выведение: определить точный период полувыведения не представляется возможным из-за медленного высвобождения месалазина в желудочно-кишечном тракте. Однако после того, как препарат покинет желудочно-кишечный тракт, период полувыведения (Т½) месалазина составляет примерно 40 минут, Т½ метаболита — около 70 минут. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Стадия обострения язвенного колита: при диарее и повышении кислотности кишечника в период обострения язвенного колита высвобождение месалазина изменяется незначительно. У пациентов с ускоренным прохождением препарата по кишечнику наблюдается выведение 20−25% суточной дозы с мочой. Также наблюдалось увеличение выведения месалазина с калом. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата. Нарушение функции печени и/или почек тяжелой степени. Детский возраст до 6 лет. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пентаса пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат пентаса допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат пентаса. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2−4 г, перорально). Лактация: Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата пентаса в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: Согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела. Частота побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не уста¬новлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. |