Оланзапин тб 10 мг бл N10×3 АЛСИ Фарма РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Оланзапин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 10 мг бл |
| Состав | Активное вещество: оланзапин 10 мг. |
| Дозировка | Внутрь, вне зависимости от приема пищи — 5−20мг/сут. При шизофрении у взрослых начальная рекомендуемая доза — 10мг/сут. При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых — 15мг/сут (1раз) в качестве монотерапии или 10мг/сут (1раз), в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе). При депрессии связанной с биполярным расстройством у взрослых — 5мг/сут (1раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов). Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в том числе тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут. |
| Показания к применению | Шизофрения у взрослых (обострения, поддерживающая и длительная противорецидивирующая терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации автоматизма) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами. Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы). Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином). |
| Действие | Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониным (5-AH2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1−5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам. In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5 HT2рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A9) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику. Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи; Tсmax после перорального приема — 5−8ч. При приеме в диапазон доз 1−20мг концентрации в плазме измеряется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме — 7−1000нг/мг связь с белками — 93%; в основном с альбумином и с a1-кислотным гликопротеином. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.Выведение. У здоровых добровольцев после приема внутрь T½ оланзапина составляет 33 ч (21—54 ч для 5—95%), а средний клиренс в плазме — 26 л/ч (12—47 л/ч для 5—95%). Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению. Однако степень изменений T½ и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T½ и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений. В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). |
| Возможные побочные эффекты | Частота: очень часто (более 10%), часто (более10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0,1%), редко ( менее 0,1% и более 0,01%), очень редко ( менее 0,01%). В клинических исследованиях очень часто наблюдалась сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинически проявления гиперпролактинемии отмечалось редко. Часто: странзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ. В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160−200мг/дл ( подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140мг/дл. Наблюдались случаи повышения триглицеридов ( на 20мг/дл от исходного), холестерна (на 0,4мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи). У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто — нарушение походки и падения; часто — недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто — усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой); очень часто — повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; часто — расстройство речи. Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.Со стороны обмена веществ: возможны увеличение массы тела, периферические отеки. Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — рабдомиолиз. Со стороны нервной сиситемы: очень часто — сонливость, часто — акатизия, головокружение, астения. редко — судороги. Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм. Со стороны системы кроветворения: возможна эозинофилия; редко — лейкопения, очень редко — тромбоцитопения. Лабораторные показатели: очень часто — гиперпролактинемия: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия: очень редко — гипербиллирубинемия, повышение активность ЩФ. |
| Условия хранения | Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте притемпературе не выше 25 С. |