Венлафаксин тб 37.5мг бл N10×3 АЛСИ Фарма РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Венлафаксин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 37.5мг бл |
| Состав | Состав на 1 таблетку: действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид — 42,43 мг в пересчете на гидрохлорид — 42,43 мг в пересчете на венлафаксин — 37,50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80,42 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 36,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип, А — 12,60 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, магния стеарат — 1,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,35 мг. лактозы моногидрат — 80,42 мг, целлюлоза |
| Дозировка | Препарат Венлафаксин принимают во время еды, желательно в одно и тоже время, не разжевывая и запивая жидкостью. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема ежедневно (по 1 таблетке 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может- быть постепенно увеличена до 150 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 225 мг в сутки, увеличение дозы на 75 мг в сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней, более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в 2−3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня. Поддерживающее лечение может продолжаться до 6 месяцев и более, применяются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Нарушения функции почек: при легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин/1,73 м2) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10−30 мл/мин/1,73 м2) дозу следует снизить на 25−50%, в связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в сутки. Не рекомендуется применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин/1,73 м2), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. При легкой степени печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется, при умеренной степени печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменение дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу, при повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Прекращение приема препарата Венлафаксин следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе терапии в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. |
| Показания к применению | Депрессия (профилактика и лечение). |
| Действие | Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров. Венлафаксин и его активный метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН и СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью венлафаксина усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (Н1), альфа1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). Всасывание из желудочно-кишечного тракта почти полное, около 92% для однократно принятой дозы, количественно не зависит от времени приема пищи. Общая биодоступность — 40−45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на 27% и 30%, соответственно; оба выделяются в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75−450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) венлафаксина и ОДВ — 2−3 часа, соответственно, после приема препарата внутрь, в случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели ТСmах 5,5 и 9 часов, соответственно. Период полувыведения (Т½) составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа, для венлафаксина и ОДВ, соответственно. Равновесная концентрация в плазме крови для венлафаксина и ОДВ достигается после 3-х дней многократного приема терапевтических доз. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой однократной дозы выводится почками в течение 48 часов (5% в неизмененном виде, 29% в виде неконъюгированного ОДВ, 26% в виде конъюгированного ОДВ, 27% в виде других неактивных метаболитов), а через 72 часа почками выводится 92% препарата. Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет 1,3 ± 0,6 и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг, соответственно; кажущийся Т½ 5 ± 2 и 11 ± 2 часов, соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения 7,5 ± 3,7 и 5,7 ± 1,8 л/кг, соответственно. Пол и возраст пациента не оказывают существенного влияния на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Для пожилых пациентов специальной коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени тяжести метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Сmах венлафаксина и ОДВ, удлиняется Т½. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у пациентов при клиренсе креатинина (КК) почками ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (Т½ увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс активных веществ снижается примерно на 57%), для таких пациентов, особенно на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль показателей кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом. Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по классификации Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации показателей фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его Т½, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов класса, А по классификации Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по классификации Чайлд-Пью (средние нарушения) Т½ венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину. — У пациентов класса, А по классификации Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по классификации Чайлд-Пью (средние нарушения) Т½ венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО; тяжелые нарушения функции печени и/или почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); возраст до 18 лет; применение при беременности и в период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100), нечасто (>/=1/1000, <1/100), редко (>/=1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезия, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, бессонница, повышенная возбудимость, спутанность сознания; нечасто — миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко — акатизия, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотониновый синдром, экстрапирамидные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия. Нарушения со стороны психики: часто — необычные сновидения, снижение либидо, деперсонализация; нечасто — апатия, ажитация, галлюцинации; редко — психомоторное возбуждение; частота неизвестна — суицидальные мысли и поведение, агрессия, бред. Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, сухость во рту; часто — снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто — бруксизм, диарея, нарушение вкусовых ощущений; частота неизвестна — панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — изменение лабораторных проб печени. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — зевота, бронхит, одышка; редко — интерстициальные заболевания легких и эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — рабдомиолиз. Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — боль в груди; частота неизвестна — удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию). Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, обморок; частота неизвестна — выраженное снижение артериального давления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто кровоизлияния в кожу (экхимозы); частота неизвестна — кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение концентрации холестерина, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — увеличение содержания пролактина; частота неизвестна — гипонатриемия. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия; нечасто — задержка мочи; редко — недержание мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — нарушение эякуляции/оргазма (у мужчин), эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, мегроррагия); нечасто — нарушения оргазма (у женщин). Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум или звон в ушах. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, повышенная утомляемость, озноб. Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: очень часто — повышенное потоотделение; нечасто — алопеция, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции фотосенсибилизации, быстропроходящая кожная сыпь; частота неизвестна — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции. При прекращении применения препарата, резкой отмене или при снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому «отмены»: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревога, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезия (спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек |
| Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. |