Вход / Регистрация

Диротон тб 5 мг бл N14×4 Гедеон Рихтер/Гедеон Рихтер-Рус ВЕН


аптека
доступно
цена
18.11.2023 03:30
 —
190 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
194 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЛизиноприл
Страна происхожденияВенгрия
Форматб 5 мг бл
СоставДействующее вещество: лизиноприл — 5 мг (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата); вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.
ДозировкаВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивные средства — 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2−3 дня на 5 мг в сутки до средней терапевтической дозы 20−40мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла — 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг в сутки, однако увеличение дозы свыше 40 мг в сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2−4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами. Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2−3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в сутки. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, так как может возникнуть выраженное снижение АД. Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): рекомендуемая начальная доза составляет 2,5−5мг/сутки, при этом рекомендуется обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом, контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается в зависимости от динамики АД, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением. Почечная недостаточность: поскольку лизиноприл выводится почками, начальная доза препарата зависит от показателей КК: при КК 31−80мл/мин — 5−10мг/сутки, при КК 10−30мл/мин — 2,5−5мг/сутки, при КК менее 10мл/мин, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, — 2,5мг/сутки. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном мониторинге показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови. Печеночная недостаточность: рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы. Хроническая сердечная недостаточность: при ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2,5 мг с интервалом в 3−5 дней до 5−10−20мг в сутки. Не рекомендуется превышать максимальную суточная дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз в сутки). До начала лечения препаратом и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек. Раннее лечение острого инфаркта миокарда: стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда): в течение первых 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 часа (1 сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 часов (двое суток) — 10 мг лизиноприла однократно. Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (менее 120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла — 2,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая терапия: поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла. В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости — до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1ч) применение лизиноприла необходимо прекратить. Диабетическая нефропатия: начальная доза лизиноприла составляет 10 мг в сутки, которую при необходимости повышают до 20 мг в сутки до достижения целевых значений диастолического артериального давления (диастолическое АД ниже 75 мм. рт. ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм. рт. ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 2 типа). При нарушении функции почек (КК менее 80мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): у пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
Показания к применениюЭссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в течение первых 24 часов для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом I типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией).
ДействиеФармакодинамика: лизиноприл ингибирует фермент пептидилпептидазу (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Клиническая эффективность и безопасность. Артериальная гипертензия: считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление (АД) лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низкой концентрацией ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин, являющийся мощным вазодилататорным пептидом. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина. Начало антигипертензивного действия — через 1ч. Максимальный эффект наблюдается через 6−7ч и сохраняется в течение 24ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1−2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД. Хроническая сердечная недостаточность: влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при ХСН было изучено путем сравнения высокой и низкой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день, 2,5 мг или 5 мг один раз в день) при среднем периоде последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р = 0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р = 0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р = 0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р = 0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине ХСН снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы. Общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, были схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Острый инфаркт миокарда: лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Оценка эффективности и безопасности лизиноприла (до 10мг/сутки) проводилась у пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ). Лизиноприл, назначаемый в течение первых 24ч после ОИМ, в течение 6 недель приводил к статистически значимому снижению общей смертности на 11% (2р = 0,03). Диабетическая нефропатия: помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании, в котором сравнивали лизиноприл с блокатором «медленных» кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии, проявляющейся как микроальбуминурия, прием 10−20мг лизиноприла 1 раз в сутки в течение 12 месяцев снижал систолическое / диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6−60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) лизиноприла в плазме крови достигается через 7 часов. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не метаболизируется. Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6ч. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50мл/мин. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью: у пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациенты с острым инфарктом миокарда: у пациентов с острым инфарктом миокарда время достижения Cmax (TCmax) лизиноприла составляет 8−10 часов. Пациенты с почечной недостаточностью: нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): у пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, идиопатический ангионевротический отек, наследственный отек Квинке. Беременность. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Одновременное применение Диротона с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
Возможные побочные эффектыВо время лечения лизиноприлом сообщалось о следующих нежелательных лекарственных реакциях (НЛР). НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто — 1/10 назначений (более 10%); часто — 1/100 назначений (более 1%, но менее 10%); нечасто — 1/1000 назначений (более 0,1%, но менее 1%); редко — 1/10000 назначений (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко — менее 1/10000 назначений (менее 0,01%); частота неизвестна — невозможно оценить на основании имеющихся данных. В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьёзности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатии. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аутоиммунные нарушения; частота неизвестна — анафилактическая / анафилактоидная реакция Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия. Нарушения психики: нечасто — изменения настроения, нарушения сна, галлюцинации; редко — психические расстройства; частота неизвестна — депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, парестезия, дисгевзия; редко — спутанность сознания, сонливость, мышечные судороги, боль в спине, паросмия (нарушение обоняния); частота неизвестна — обморок. Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), тахикардия, учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы; нечасто — острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — боль в груди, ринит; очень редко — бронхоспазм, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, синусит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто — боль в животе, тошнота, нарушение пищеварения; редко — сухость во рту; очень редко — панкреатит, анорексия, интестинальный ангионевротический отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — печеночная недостаточность, гепатит печёночно-клеточный или холестатический, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — псориаз, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность /ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, вульгарная пузырчатка, гипергидроз, псевдолимфома кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; редко — острая почечная недостаточность, уремия; очень редко — олигурия/анурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия, сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость, астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» ферментов; редко — снижение гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гипонатриемия.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Можно заказать курьера