Метортрит р-р д/и 10мг/мл шпр комп игл 1.5мл N1x1 К. О. Ромфарм РУМ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Метотрексат |
| Страна происхождения | Румыния |
| Форма | р-р д/и 10мг/мл шпр комп игл 1.5мл |
| Состав | 1 мл препарата содержит: Действующее вещество: Метотрексат динатрия 10,97 мг в пересчете на метотрексат 10,00 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7,00 мг; 2 М раствор натрия гидроксида — 1,76 мг (22 мкл); 1 М раствор натрия гидроксида — до рН = 8,5 ± 0,1; вода для инъекций — до 1,00 мл. |
| Дозировка | Препарат Метортрит применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами метотрексата и особенностями его действия. Шприц с препаратом Метортрит предназначен только для однократного применения. В упаковке находится игла для инъекций для подкожного введения препарата Метортрит! Для введения препарата внутримышечно или внутривенно необходимо использовать иглы, подходящие для этих путей введения! Метортрит не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Метортрит применяют один раз в неделю. Пациент должен быть ясно проинформирован об однократном еженедельном режиме введения препарата. Рекомендуется назначить для введения конкретный день недели. У пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие асцита, плеврального выпота) скорость выведения метотрексата из организма снижена. У таких пациентов необходимо особенно тщательно проводить контроль токсичности, снизить дозу препарата, а в некоторых случаях, при необходимости, прервать лечение. Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: Начальная рекомендуемая доза составляет 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю. В зависимости от активности заболевания и переносимости метотрексата пациентом, доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг в неделю). Как правило, максимальная доза при лечении ревматоидного артрита не должна превышать 25 мг в неделю. При этом, повышение дозы метотрексата до величины более 20 мг в неделю может сопровождаться существенным увеличением токсичности, в первую очередь — подавлением функции костного мозга. Ответ на лечение обычно наступает через 4−8 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа следует начинать постепенное снижение дозы до наиболее низкой (эффективной поддерживающей дозы. Дети до 16 лет с полиартритной формой ювенильного идиопатического артрита: Рекомендуемая доза составляет 10−15 мг/кв.м поверхности тела 1 раз в неделю. В случае недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/кв.м поверхности тела 1 раз в неделю. При увеличении вводимой дозы необходимо увеличить частоту проводимых обследований пациента. Пациенты с ювенильным ревматоидным артритом должны наблюдаться ревматологом — специалистом по лечению детей и подростков. Использование препарата Метортрит у детей до 3 лет не рекомендовано из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности использования препарата у этой группы пациентов. Пациенты с псориазом или псориатическим артритом: За неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5−10 мг метотрексата для выявления возможных реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю. Затем дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза, как правило, не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю. Применение доз свыше 20 мг в неделю может сопровождаться значительным увеличением токсичности, в первую очередь подавлением функции костного мозга. Ответ на лечение обычно наступает через 2−6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа дозу следует постепенно снизить до наименьшей эффективной поддерживающей дозы. В исключительных случаях, когда это клинически оправдано, могут применяться дозы свыше 25 мг, однако при любых случаях не более 30 мг в неделю ввиду резкого увеличения токсичности. Пациенты с почечной недостаточностью: Препарат Метортрит должен применяться с осторожностью. В зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать дозу: Клиренс креатинина (мл/мин)>60, доза препарата (% от обычной дозы) — 100%. Клиренс креатинина (мл/мин) 30−59, доза препарата (% от обычной дозы) — 50%. Клиренс креатинина (мл/мин) <30, применение препарата Метортрит противопоказано. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно связанными с приемом алкоголя, препарат Метортрит, в случае целесообразности его использования, следует применять с большой осторожностью. При концентрации билирубина в сыворотке крови> 5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан. Пожилые пациенты: препарат Метортрит следует применять с осторожностью. Должна быть оценена необходимость коррекции дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме. Пациенты с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита): У пациентов данной группы возможно увеличение времени полувыведения до четырехкратных значений от нормальных показателей, вследствие чего может потребоваться снижение дозы препарата, а в некоторых случаях — отмена лечения метотрексатом (см. также разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Примечания. В каждом конкретном случае продолжительность лечения определяет врач; общая длительность использования препарата может превышать 10 лет. При переходе от применения метотрексата внутрь к парентеральному способу введения может быть целесообразно снижение дозы из-за возможного различия биодоступности препарата при применении внутрь и парентерально.При проведении терапии метотрексатом следует рассмотреть вопрос сопутствующего назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения. Применение препарата Метортрит проводится под контролем врача. По решению врача препарат Метортрит может применяться пациентом самостоятельно. В этом случае пациент перед применением препарата должен быть обучен врачом технике выполнения подкожных инъекций. В любом случае первое самостоятельное применение препарата Метортрит пациентом обязательно должно проводиться в присутствии врача. В случае появления первых признаков нежелательных явлений пациент должен без промедления информировать лечащего врача. Методика введения препарата. При применении препарата Метортрит необходимо выполнять стандартные требования по гигиене и асептике. Перед применением препарата необходимо тщательно вымыть руки. 1. Убедитесь, что вы выбрали нужную дозировку. Проверьте срок годности препарата Метортрит, указанный на упаковке. Вскройте упаковку, содержа¬щую блистер с предварительно наполненным шприцом с препаратом и упаковку с иглой. 2. Откройте блистер, содержащий шприц с препаратом, удерживая пластиковую часть блистера одной рукой и отделяя покрытие другой рукой. Перед применнием необходимо осмтреть раствор препарата в шприце на предмет отсутствия в нем посторонних частиц. Препарат, содержащий посторонние частицы применять нельзя! Через прозрачную стенку шприца может быть виден маленький пузырек воздуха в растворе препарата; этот пузырек не влияет на вводимую дозу препарата и не оказывает негативного влияния на пациента. Положите шприц с препаратом на чистую поверхность. На фланец корпуса шприца прикреплена специальная полимерная цветная насадка («крылышки»), повышающая удобство удерживания шприца пальцами и облегчающая проведение инъекции. Не следует снимать эти «крылышки» с шприца. 3. Откройте упаковку с иглой. Не снимая пластиковый защитный колпачок, присоедините иглу к шприцу и закрепите поворотным движением. 4. Выберите место для инъекции: на животе, на расстоянии не менее 5 см вокруг пупка и не выше уровня нижнего ребра, или на бедре, на ширину ладони ниже паховой складки и выше колена. Если вам кто-нибудь поможет, то инъекцию возможно сделать в предплечье. Не следует вводить препарат в место, где имеется болезненность, уплотнение, покраснение, нарушение кожного покрова или гематома. 5. Обработайте место инъекции специальной дезинфицирующей салфеткой или тампоном, смоченным 70% раствором этанола. Подождите 30 секунд перед проведением инъекции. 6. Снимите защитный колпачок с иглы. Не дотрагивайтесь до стерильной иглы. 7. Сформируйте складку кожи большим и указательным пальцем. Удерживайте складку кожи пальцами в течение всей процедуры инъекции. Полностью введите иглу под кожу под углом в 90°. Введение препарата необходимо проводить в положении сидя или лежа, но не стоя. 8. Введите весь объем препарата из шприца медленно и равномерно, сохраняя складку кожи между пальцами. Когда весь препарат введен, извлеките иглу под тем же углом, что и при ее введении. 9. Аккуратно приложите к месту инъекции стерильную марлевую повязку или стерильный тампон. Не трите при этом место инъекции, так как это может вызвать раздражение. Наложите лейкопластырь, если это это необходимо. 10. Поместите использованный шприц и снятый ранее защитный колпачок в контейнер для отходов, сделанный из пластика или стекла, с крышкой. Утилизируйте использованные материалы, следя затем, чтобы исключить случайный контакт с ними детей и других лиц. Во время курса терапии не следует делать инъекции в одно и то же место. Пожалуйста, меняйте место инъекций для каждой последующей инъекции (каждую неделю). |
| Показания к применению | Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов. Полиартритная форма тяжелого ювенильного хронического артрита в активной форме у пациентов, не дающих адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Тяжелые упорные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, РUVА — терапию, терапию ретиноидами. Тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов. |
| Действие | Фармакодинамика. Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатедуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеоидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием. Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювенильного хронического артрита) — его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии обеспечивается вызванным метотрексатом увеличением экстацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления. Фармакокинетика. Биодоступность при подкожном, внутримышечном и внутривенном введении имеет близкие значения и составляет почти 100%. Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы. После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве. Период полувыведения составляет в среднем 6−7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3−17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным объемом распределения (при наличии плеврального выпота и/или асцита) может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих среднее значение. Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5−20% метотрексата и 1−5% 7-гидрометотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у пациентов с нарушением функции почек значительно замедлено. Неизвестно, замедлено ли выведение метотрексата при недостаточной функции печени. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к метотрексату или к другим компонентам препарата. Тяжёлая печеночная недостаточность (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Алкоголизм. Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, см. также раздел «Способ применения и дозы»). Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия. Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез и ВИЧ-инфекция. Выраженный иммунодефицит. Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочного-кишечного тракта в активной фазе. Беременность и период грудного вскармливания. Одновременная вакцинация живыми вакцинами. Детский возраст до 3 лет. С осторожностью. Препарат Метортрит следует применять с осторожностью: у пожилых пациентов; при ощущении недомогания, у ослабленных пациентов; у пациентов с заболеваниями почек и/или печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Препарат Метортрит противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время лечения метотрексатом или в течение шести месяцев после его окончания, должна быть проведена оценка риска неблагоприятного воздействия лечения на плод; для подтверждения нормального развития плода должно быть проведено соответствующее инструментальное (ультразвуковое) исследование. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность метотрексата, особенно в первом триместре беременности. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, спонтанном прерывании беременности, врождённых пороках развития (в т.ч. краниальных, кардиоваскулярных, центральной нервной системы, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности. Предохранение от беременности. Пациенты детородного возраста обоих полов должны применять надежные меры контрацепции в течение всего периода лечения препаратом Метортрит и в течение как минимум 6 месяцев после его окончания. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы лечащим врачом о риске пороков развития плода, связанных с лечением метотрексатом. Перед началом терапии препаратом Метортрит у женщин детородного возраста должен быть проведен надежный тест на беременность для исключения возможности проведения лечения у беременных. Данный тест следует проводить в случае необходимости в течение всего периода лечения метотрексатом (после каждого незащищённого контакта). Женщины детородного возраста должны быть проконсультированы относительно методов контрацепции и планирования беременности. Поскольку метотрексат может оказывать генотоксическое действие, мужчинам следует воздерживаться от донорства спермы во время терапии метотрексатом и в течение 6 месяцев после её окончания. Период грудного вскармливания. Метотрексат выделяется с грудным молоком, поэтому, учитывая риск для младенца, следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения метотрексатом и воздерживаться от него в течение всего курса лечения. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее серьезными возможными побочными реакциями при применении метотрексата являются подавление системы кроветворения, легочная токсичность, гепатотоксичность, почечная и нейротоксичность, тромбоэмболические осложнения, анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона. Наиболее частыми побочными реакциями при применении метотрексата (градация «очень часто») являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (стоматит, диспепсия, боль в брюшной полости, тошнота, потеря аппе¬тита, изменения результата функциональных тестов печени, включая повыше¬ние активности аланинаминотранферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы и концентрации билирубина). Другие побочные реакции (градация «часто») — нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), головная боль, чувство усталости, сонливость, пневмония, а также интерстициальный альвеолит/пневмонит, часто сопровождаемый эозинофилией, язвами ротовой полости, диареей, экзантемой, эритемой и пруритом (кожным зудом). Приведенные ниже побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией по частоте встречаемости: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очено редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — фарингит; редко — инфекции (включая реактивацию хронических инфекций, находящихся в неактивной фазе), сепсис, конъюнктивит. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко — сообщалось об единичных случаях развития лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний, которые в ряде случаев регрессировали после прекращения терапии метотрексатом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения, анемия, тромбоцитопения; нечасто — панцитопения; очень редко — агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга, лим-фопролиферативные нарушения (единичные случаи развития лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний, которые в ряде случаев регистрировали после прекращения терапии метотрексатом); частота неизвестна — эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, анафилактический шок; гипогаммаглобулинемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — прогрессирование сахарного диабета. Нарушения психики: нечасто — депрессия, спутанность сознания; редко — изменение настроения. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, чувство усталости, сонливость; нечасто — головокружение; очень редко — боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, острый асептический менингит, паралич; частота неизвестна — энцефалопатия/лейкоэнцефалопатия. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения; очень редко — ухудшение зрения, ретинопатия. Нарушения со стороны сердца: редко — перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада. Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления, тромбоэмболические осложнения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — пневмония, интерстициальный пневмонит/альвеолит, часто сопровождаемые эозинофилией (симптомы потенциального серьезного интерстициального пневмонита: сухой непродуктивный кашель, одышка, лихорадка); редко — легочный фиброз, пневмония, вызванная Рneumocystis jirovecii, затрудненное дыхание, бронхиальная астма, плевральный выпот; частота неизвестна — носовое кровотечение, легочное альвеолярное кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боль в животе; часто — язвы в полости рта, диарея; нечасто — язвенные поражения и кровотечение желудочного кишечного тракта, энтерит, рвота, панкреатит; редко — гингивит; очень редко — гематемезис, выраженное кровотечение, токсический мегаколон. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — изменение результатов функциональных тестов печени (повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, повышение концентра¬ции билирубина); нечасто — цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, снижение концентрации сывороточного альбумина; редко — острый гепатит; очень редко — печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экзантема, эритема, кожный зуд; нечасто — герпетиформные высыпания на коже, Нerpes zoster, кожные язвы, крапивница, фотосенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, васкулит; редко — повышенная пигментация, акне, петехии, экхимоз, аллергический васкулит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), усиления пигментации ногтей, острые паронихии, фурункулез, телеангиэктазия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, остеопороз; редко — «стрессовый» перелом; частота неизвестна — остеонекроз челюсти (сопутствует лимфопролиферативным нарушениям). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — воспаление и изъязвление мочевого пузыря, нарушения почечной функции, нарушение мочеиспускания; редко — почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушения электролитного баланса; частота неизвестна — протеинурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — воспаление и изъязвление влагалища; очень редко — утрата полового влечения, импотенция, гинекомастия, олигоспермия, нарушение менструального цикла, вагинальные выделения. Общие реакции и реакции в месте введения: редко — лихорадка, ухудшение заживления ран; очень редко — астения. Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависят от дозы и частоты применения препарата. Однако, тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, применяющие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили врачебное обследование. При применении метотрексата внутримышечно часто сообщалось о развитии местных побочных реакций (ощущение жжения) и повреждений (формирование стерильного абсцесса, липодистрофия). При применении подкожно метотрексат показывает хорошую локальную переносимость: при таком способе введения наблюдались лишь умеренные кожные реакции (такие как ощущение жжения, эритема, отек, изменение цвета тканей, зуд, сильный зуд, боль), выраженность которых уменьшалась в процессе проведения терапии. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Не замораживать! |