Вход / Регистрация

Галантамин Канон тб плен/об 8 мг бл N7x8 Канонфарма РОС


Международное непатентованное названиеГалантамин
Страна происхожденияРоссия
Форматб плен/об 8 мг бл
СоставАктивное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете па галантамин 8 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 12,046 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,25 мг; кроскармеллоза натрия — 9 мг; лактоза безводная — 70 мг, магния стеарат — 1 мг; повидон К-30 — 3,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 35,95 мг.
ДозировкаВнутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые. Суточная доза составляет 8−32 мг, разделенная в 2−4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по 1 таблетке, по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать. Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Показания к применениюСимптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести.
ДействиеСелективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания. Фармакокинетика: фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4−16мг 2 раза в сутки. После однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,2 часа и составляет около 43нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 27нг/ч/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax уменьшается на 25%), но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме крови варьируют от 30нг/мл до 90нг/мл. Объем распределения — 175мл. Связывание галантамина е белками плазмы около 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, является изофермент CYP2D6, с которым связано формирование О-диметилгалантамина, и изофермент CYP3A4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин и обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галантамина. Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т½) составляет 7−8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200мл/мин. 18−22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65мл/мин, что составляет 20−25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3H-галантамина в дозе 4 мг 90−97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2−6,3% с калом. Фармакокинетика отдельных групп. У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30%-40% выше, чем у здоровых лиц. У пациентов с легким нарушением функции печени (5−6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7−9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T½ галантамина повышаются примерно на 30%. Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.
Меры предосторожностиГиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина — менее 9мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации. С осторожностью: легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращении (дигоксин, бета-адреноблокаторы); общая анестезия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Возможные побочные эффектыЧастота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Нарушение со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность. Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, анорексия; нечасто — обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности). Нарушение психики: часто — галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом); нечасто — зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация. Нарушения со стороны нервной системы: часто — обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка; нечасто — парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа; очень редко — обострение течения болезни Паркинсона, судороги. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Нарушение со стороны сердца: часто — брадикардия; нечасто — суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия. Нарушение со стороны сосудов: часто — артериальная гипертензия; нечасто — артериальная гипотензия, ощущение «приливов». Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — рвота, тошнота; часто — боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе; нечасто — позывы на рвоту; очень редко — дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; редко — кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — спазмы мыши; нечасто — мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная усталость, астения, недомогание, слабость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение массы тела; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падение, травматизм.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в упаковке производителя.
Можно заказать курьера