Каптоприл тб 50 мг бл N10×4 Озон РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Каптоприл |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 50 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: Каптоприл 50,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 94,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 49,0 мг, крахмал кукурузный — 5,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг. |
| Дозировка | Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения каптоприла в дозах 6,25 мг или 12,5 мг необходимо принимать препараты каптоприл других производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» с крестообразной риской или «таблетки 12,5 мг» с риской. Артериальная гипертензия. Каптоприл назначают в начатьной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2−4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артеришгьной гипертензии обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг (½ таблетки 50 мг) 2 раза в сутки; максиматьная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериатьной гипертензии начатьная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, с тиазидными диуретиками). Назначать каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением. Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с ХСН терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) с сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или ОЦК. Начальная суточная доза каптоприла составляет 6,25 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг (½ таблетки 50 мг) 2−3 раза в сутки. Максимальная доза каптоприла — 150 мг в сутки (в 2−3 приема). Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Первая доза составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. Затем дозу каптоприла увеличивают до 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла увеличивают постепенно в течение нескольких дней — нескольких недель (в зависимости от переносимости препарата), увеличивают до 75 мг в сутки (в 2−3 приема) вплоть до максимальной суточной дозы — 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Увеличение дозировки каптоприла до 75 мг в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением. Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа. Каптоприл применяют в суточной дозе 75−100 мг, разделенной на 2−3 приема. У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30−300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг 3 раза в сутки. Пациенты с нарушением функции почек, не обусловленным диабетической нефропатией. Поскольку каптоприл выводится преимущественно почками, его выведение нарушается при почечной недостаточности. Пациентам с нарушением функции почек следует с особой осторожностью увеличивать дозу препарата, применяя меньшие дозы и/или соблюдая более длительные (не менее 1−2 недель) интервалы между увеличениями дозировки. После достижения желаемого терапевтического эффекта следует уменьшить поддерживающую дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительной терапии диуретиками у пациентов с тяжелым нарушением функции почек предпочтительным является применение «петлевых» диуретиков (например, фуросемид), а не диуретиков тиазидного ряда. При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 40 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела) каптоприл можно применять в дозе 75−150 мг/сутки (коррекция дозы не требуется). При тяжелой почечной недостаточности для предотвращения кумуляции каптоприла рекомендуется следующий режим дозирования: СКФ <40 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела, начальная суточная доза 25−50 мг, максимальная суточная доза 150 мг. СКФ 21−40 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела, начальная суточная доза 25 мг, максимальная суточная доза 100 мг. СКФ 10−20 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела, начальная суточная доза 12,5 мг, максимальная суточная доза 75 мг. СКФ <10 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела начальная суточная доза 6,25 мг, максимальная суточная доза 37,5 мг. Пациенты с нарушением функции почек, обусловленным диабетической нефропатией. При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин/1,73 кв. м площади поверхности тела) коррекция дозы каптоприла не требуется. Отсутствует опыт применения каптоприла у пациентов с диабетической нефропатией и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела). У таких пациентов рекомендуется применять каптоприл с особой осторожностью, в меньших дозах и/или соблюдая более длительные (не менее 1 -2 недель) интервалы между увеличениями дозировки. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста применение каптоприла рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно повышают. Рекомендуется постоянная коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа и применение наименьших доз каптоприла, обеспечивающих адекватный контроль АД. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут). |
| Действие | Фармакодинамика. Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SН-группу). Снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ингибируя АПФ, каптоприл уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид, обладающий выраженным вазодилатируюшим действием) и увеличению синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла, а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля). У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает АД без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60−90 минут. Степень снижения АД одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа». Длительность антигипертензивного действия зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко, в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК). Внезапное прекращение приема каптоприла как правило не приводит к развитию синдрома «отмены». У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <40 %) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивал выживаемость, замедлял развитие клинически выраженной сердечной недостаточности, и снижал частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, диабетической нефропатией, ретинопатией и протеинурией> 500 мг/сутки каптоприл уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирования диабетической нефропатии. Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови (Сmах =114 нг/мл) достигается через 30−90 минут (в среднем через 1 час) после приема внутрь. Минимальная биодоступность составляет в среднем 70−75%. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию каптоприла на 30−40%. Распределение. Объем распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25−30%. Незначительно (менее 1%) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком. Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение. Период полувыведения (Т½) каптоприла составляет 2−3 часа. Каптоприл выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Около 95% каптоприла выводится почками в течение первых суток, из них 40−50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. В суточной моче определяется 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. Каптоприл кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т½ при почечной недостаточности составляет 3,5−32 часа (увеличение Т½ коррелирует со снижением клиренса креатинина (КК)). Для непочечной элиминации Т½ составляет 156 часов. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (состояния, затрудняющие отток крови из левого желудочка); одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека. С осторожностью. С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), артериальной гипотензией, сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалиемии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, АN69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста, отягощенный аллергологический анамнез. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Каптоприл противопоказан к применению при беременности. Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанным с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при ее наступлении на фоне применения препарата Каптоприл, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, перейти на другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и к развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек. Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипотензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых во время беременности принимали каптоприл. Период грудного вскармливания. Каптоприл в малых количествах (менее 1% от принятой суточной дозы) проникает в грудное молоко. В связи с риском развития серьезных нежелательных явлений у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл у матери на период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения (у пациентов с дисфункцией почек), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания. Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко — анорексия, очень редко — гиперкалиемия, гипогликемия. Нарушения со стороны психики: часто — расстройства сна, очень редко — спутанность сознания, депрессия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, стенокардия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко — бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких. Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто — расстройство вкуса, головокружение, сонливость; редко — головная боль, парестезия, атаксия; очень редко — нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния. Нарушения со стороны органов чувств: очень редко — нарушение остроты зрения. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко — стоматит, афтозный стоматит, ангионевротический отек кишечника; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, алопеция; нечасто — ангионевротический отек; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции. Нарушения со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия. артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко — нефротический синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — сексуальная дисфункция, гинекомастия. Общие расстройства и симптомы: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость, недомогание; очень редко — лихорадка. Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гипонатриемия, гипогликемия, гиперкалиемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |