Амиодарон тб 200 мг бл N10×3 БЗМП БЛР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Амиодарон |
| Страна происхождения | Беларусь |
| Форма | тб 200 мг бл |
| Состав | Каждая таблетка содержит активное вещество — амиодарона гидрохлорид -200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскар- меллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат |
| Дозировка | Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Нагрузочная («насыщающая») доза. В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600−800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5−8 дней). Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600−800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10−14 дней). Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100−400 мг/сутки (1−2 таблетки) в 1−2 приема. Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 Дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1 200 мг |
| Показания к применению | Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков); суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. |
| Действие | Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета- адреноблокирующим эффектами. Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрбфизиоло- гические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Тиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эфффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). Антиангинальный эффект обусловлен коронарасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2−3 дней до 2−3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема). Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность — 35−65%. Максимальная концентрация (Смах) в плазме крови отмечается через 3−7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1−2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (steady state) (TCss) — от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10−50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с беталипопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода) при продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60−80% концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9-, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полу- выведения (Т½) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4−21 ч, во второй фазе Т½ — 25−110 дней. После продолжительного приема внутрь средний Т½ — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85−95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла); AV блокада II — III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии искусственного водителя ритма); гипокалиемия, гипомагниемия; гипотиреоз, гипертиреоз; интерстициальные болезни легких; врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; беременность и период лактации; одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe): антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) средства, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флу-феназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны. Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: применять при хронической сердечной недостаточности (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии). Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить. |
| Возможные побочные эффекты | Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозавйсимая); нечасто синоатриальная и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С |