Белара тб плен/об 2мг+0,03 мг бл N21×1 Гедеон Рихтер ОАО ВЕН
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Этинилэстрадиол+Хлормадинон |
Страна происхождения | Венгрия |
Форма | тб плен/об 2мг+0,03 мг бл |
Состав | Действующие вещества: хлормадинона ацетат — 2 мг и этинилэстрадиол — 0,03 мг; вспомогательные вещества: повидон-К30 — 4,5 мг; крахмал кукурузный — 9,0 мг; лактозы моногидрат — 68,97 мг; магния стеарат — 0,5 мг. |
Дозировка | Для приёма внутрь. Таблетку, обозначенную соответствующим днем недели, следует извлечь из блистерной упаковки и проглотить целиком, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды. Одну таблетку следует принимать каждый день в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня подряд, затем следует сделать 7-дневный перерыв в приёме таблеток; через два-четыре дня после приёма последней таблетки возникнет кровотечение «отмены», подобное менструальному кровотечению. После окончания семидневного перерыва следует приступить к приёму препарата из следующей пачки, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. Начало приёма таблеток. Если гормональные контрацептивы ранее не применялись (в течение последнего менструального цикла): первую таблетку следует принять в первый день естественного цикла женщины, |
Показания к применению | Пероральная контрацепция. |
Действие | Фармакодинамика: длительное применение препарата приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) и, следовательно, подавлению овуляции. Одновременно происходит пролиферация эндометрия и его секреторная трансформация, препятствующие имплантации оплодотворённой яйцеклетки, повышается вязкость слизистого секрета шейки матки, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности. Для полного подавления овуляции требуется 1,7 мг хлормадинона ацетата ежедневно. Необходимая доза на цикл — 25 мг. Входящий в состав препарата хлормадинона ацетат — гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основано на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Индекс Перля равен 0,291 — 0,698, в зависимости от того, насколько тщательно женщина соблюдает режим приёма препарата. Фармакокинетика. Хлормадинона ацетат: после приёма внутрь хлормадинона ацетат (ХМА) быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) ХМА достигается через 1−2ч. Более 95% ХМА связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно с альбумином. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3-альфа- и 3-бета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокcи-метаболиты и дигидроксиметаболиты. Средний период полувыведения (Т½) ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 часа (после приёма однократной дозы) и около 36−39 часов (при многократном применении). При применении внутрь ХМА и его метаболиты выводятся в приблизительно равных количествах почками и через кишечник. Этинилэстрадиол: этинилэстрадиол (ЭЭ) быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, достигая Cmax в плазме крови через 1,5 часа. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет около 40% и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20−65%). Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином. Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома Р450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови — сульфаты. Средний период полувыведения ЭЭ из плазмы крови составляет приблизительно 12−14 часов. ЭЭ выводится почками и через кишечник в соотношении 2:3. |
Меры предосторожности | Приём препарата противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях: тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); наличие первых признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия); планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок); сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; сахарный диабет, не поддающийся адекватному контролю; неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение артериального давления (АД) (свыше 140/90 мм.рт.ст.); наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов: повышенная устойчивость организма к активированному протеину С (АРС-резистентность); недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт); острые или хронические заболевания печени тяжёлой степени (до нормализации показателей функции печени); генерализованный зуд, холестаз, особенно в период предыдущей беременности или приёма половых гормонов в анамнезе; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи; наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе; выраженная боль в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения; впервые выявленная порфирия или ее рецидив (все три формы, в особенности приобретенная порфирия); наличие гормональнозависимых злокачественных заболеваний, в том числе в анамнезе (например, молочной железы или матки), или подозрение на них; выраженные нарушения метаболизма липидов; панкреатит в настоящее время или в анамнезе, в сочетании с тяжелыми формами гипертриглицеридемии; впервые возникшие приступы мигренозной боли или частые тяжелые головные боли; мигрень в сочетании с локальной неврологической симптоматикой (ассоциированная мигрень); острые сенсорные нарушения, например, нарушения зрения или слуха; двигательные нарушения (в частности, парез); увеличение числа приступов эпилепсии; тяжелая депрессия; ухудшение течения отосклероза во время предыдущих беременностей; аменорея неясной этиологии; гиперплазия эндометрия; кровотечение из влагалища неясной этиологии; повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания; курение в возрасте старше 35 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; наличие выраженных или множественных факторов артериального или венозного тромбоза (увеличение возраста, курение, особенно в возрасте старше 35 лет, ожирение более 30кг/м2; дислипопротеинемия; наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной недостаточности у родственников 1-й линии родства; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; бактериальный эндокардит; любые операции на нижних конечностях; обширная травма). |
Возможные побочные эффекты | При приёме препарата наиболее часто встречающимися побочными реакциями (более 20% случаев) являются «прорывные» кровотечения, кровянистые выделения из влагалища, головная боль и неприятные ощущения в области молочных желез. Частота ациклических кровотечений обычно уменьшается по мере увеличения продолжительности приёма препарата. Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, но менее 1/10; нечасто — более 1/1000, но менее 1/100; редко — более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая аллергические реакции со стороны кожи. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение аппетита. Нарушения психики: часто — подавленное настроение, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, мигрень (и/или ее усиление). Нарушения со стороны органа зрения: часто — расстройства зрения; редко — конъюнктивит, непереносимость контактных линз. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — внезапная потеря слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: редко — повышение артериального давления, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — рвота; нечасто — боль в животе, метеоризм, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — угревая сыпь; нечасто — нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи; редко — крапивница, экзема, эритема, кожный зуд, усиление псориаза, гипертрихоз; очень редко — узловатая эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — чувство тяжести в нижних конечностях; нечасто — боль в спине, мышечные расстройства. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — усиление выделений из влагалища, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища, отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений; часто — боль в нижних отделах живота; нечасто — галакторея, фиброаденома молочной железы, кандидоз влагалища; редко — увеличение молочных желез, вульвовагинит, обильное менструальноподобное кровотечение или кровянистые выделения из влагалища, предменструальноподобный синдром. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — раздражительность, усталость, отеки, увеличение массы тела; нечасто — снижение либидо, гипергидроз; редко — увеличение аппетита. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных обследований: нечасто — изменение содержания липидов в плазме крови, включая гипертриглицеридемию. При применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), включая содержащие 0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг хлормадинона ацетата, также отмечались следующие нежелательные эффекты: Повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, эмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда). Риск может усиливаться дополнительными факторами. Повышение риска заболеваний желчевыводящих путей. В редких случаях повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже — злокачественных новообразований печени) и единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит). |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |