Аноро Эллипта пор д/ингал доз 22мкг+55мкг/доза 30дз ингал N1x1 Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд ВБР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Вилантерол+Умеклидиния бромид |
| Страна происхождения | Великобритания |
| Форма | пор д/ингал доз 22мкг+55мкг/доза 30дз ингал |
| Состав | Стрип с вилантеролом. Действующее вещество: Вилантерола трифенатат микронизированный. Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза моногидрат. Стрип с умеклидннием. Действующее вещество: Умеклидиния бромид микронизированный. Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза моногидрат. |
| Дозировка | Препарат Аноро Эллипта предназначен только для ингаляционного применения. Препарат Аноро Эллипта следует применять ежедневно в одно и то же время один раз в сутки. Рекомендуемая доза препарата Аноро Эллипта: одна ингаляция 22 мкг + 55 мкг/доза один раз в сутки. Было обнаружено, что у некоторых пациентов применение препарата Аноро Эллипта в дозировке 22 мкг + 113 мкг/доза один раз в сутки оказывает дополнительное преимущество в отношении влияния на функцию легких и частоту применения препаратов неотложной помощи. Максимальная доза составляет одну ингаляцию препарата Аноро Эллипта в дозировке 22 + 113 мкг/доза один раз в сутки. Дети: данный препарат не применяется для лечения пациентов младше 18 лет, принимая во внимания показания для его назначения. Пациенты пожилого возраста: пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния на пациентах с тяжелым нарушением функции печени не проводилось. |
| Показания к применению | Препарат Аноро Эллипта применяется в качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). |
| Действие | Механизм действия. Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2- адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После пероральной ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия. Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов длительного действия (бета2-агонистов). Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение аденозинтрифоофата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа. Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа м3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие. Фармакодинамические эффекты. В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0,11 и 0,13 л через 15 минут после применения препарата в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 22 + 113мкг/доза, соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р<0,001). Разница между исходным показателем и пиковым ОФВ1, определяемая в течение 6 часов после применения препарата, в первый день и на 24-й неделе эксперимента составила 0,27 и 0,32 л, соответственно, при применении препарата в дозировке 22 + 55 мкг/доза, и 0,31 и 0,34 л, соответственно, при применении препарата в дозировке 22 + 113 мкг/доза. При применении плацебо аналогичные показатели составили 0,11 и 0,09 л (1-й день), и 0,10 и 0,06 л (24-я неделя). Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QТ оценивали в плацебо и моксифлоксацин-контролируемом исследовании. 103 здоровых добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней один раз в сутки в дозировке 22+ 113 мкг/доза или 88 + 452 мкг/доза. После многократного применения данного препарата не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QТ (корригированного по методу Фредерика). Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском монитерировании ЭКГ у 108 пациентов с ХОБЛ, получавших данный препарат на протяжении 6 месяцев (из них 53 пациента получали препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 55 — в дозировке 22 + 113 мкг/доза один раз в сутки), а также у 226 пациентов, получавших препарат в дозировке 22 + 113 мкг/доза один раз в сутки на протяжении 12 месяцев. Фармакокинетика. При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого соединения была сходна с таковой, наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности. По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно. Всасывание. У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя максимальная концентрация (Сmах) достигалась через 5−15 минут. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола, в среднем, составляла 27% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением. У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Сmах достигалась через 5- 15 минут. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния, в среднем, составляла 13% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7−10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5−2-кратным накоплением. После ингаляции 113 мкг умеклидиния его системная экспозиция была приблизительно в два раза выше таковой, наблюдаемой после ингаляции препарата в дозировке 55 мкг. Распределение. После внутривенного введения вилантерола здоровым добровольцам средний объем распределения в равновесном состоянии составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro, в среднем, равно 94%. После внутривенного введения умеклидиния здоровым добровольцам средний объем распределения составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro, в среднем, равно 89%. Метаболизм. Исследованияin vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента СYРЗА4 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика Р-гликопротеина (Р-gр). Основным путем метаболизма является О- деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью. Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким метаболизмом «первого прохождения». Системная экспозиция метаболитов незначительна. Исследованияin vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента СYР2D6 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика Р-gр. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (глюкуронирование |
| Меры предосторожности | Препарат Аноро Эллипта противопоказан: пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые аллергические реакции на белок молока или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; детям в возрасте до 18 лет. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: После применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в том числе и препарата Аноро Эллипта, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний препарат Аноро Эллипта следует назначать с осторожностью. Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ. Фертильность. Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия вилантерола или умеклидиния на фертильность не обнаружено. Беременность. Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при ингаляционном применении вилантерола. Применение препарата Аноро Эллипта у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Период грудного вскармливания. Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека отсутствуют. Однако другие бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен. Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Данные клинических исследований. Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных клинических исследований, в которых участвовали приблизительно 3 000 пациентов с ХОБЛ, получавших препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза или более на протяжении до 1 года во время исследований. Из них около 1 600 пациентов получали препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза один раз в сутки и около 1 300 пациентов — в дозировке 22 + 113 мкг/доза один раз в сутки. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1 000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции мочевыводящих путей, синусит, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, боль в ротоглотке. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто — запор, сухость во рту. Данные пострегистрационного наблюдения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — сыпь; редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения психики: нечасто — тревожность. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — тремор, нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления. Нарушения со стороны сердца: нечасто — учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — парадоксальный бронхоспазм, дисфония. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи, дизурия. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. |