Бипрол тб плен/об 10 мг бл N10×3 Хемофарм ООО РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Бисопролол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Активное вещество: бисопролола фумарат. |
| Дозировка | Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии. |
| Действие | Фармакодинамика. Cелективный бета1—адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1—адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1−3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2−5 дней, стабильное действие — через 1−2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме. Фармакокинетика. Всасывание. Абсорбция — 80−90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1−3 часа. Биодоступность — около 90%. Связь с белками плазмы крови — около 30%. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая. Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы. Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9−12 часов. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза. Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13−15 часов. Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); отек легких; острая cердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора; cиноатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.cт.), особенно при инфаркте миокарда; тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием флоктафенина, сультоприда, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО типа В; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав препарата входит лактоза). |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1−2 недель; нечасто — нарушения сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина. Со стороны дыхательной системы: нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит, заложенность носа. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, обострение течения псориаза. Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия. Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо. Со стороны иммунной системы: редко — появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения. Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Лабораторные показатели: редко — гипертриглицеридемия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). |
| Условия хранения | Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. |