Плаквенил тб плен/об 200 мг бл N15×4 Санофи-Авентис ИСП
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Гидроксихлорохин |
Страна происхождения | Испания |
Форма | тб плен/об 200 мг бл |
Состав | Действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат — 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг; повидон (К25) -2,0 мг; крахмал кукурузный — 66,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг. |
Дозировка | Примечание: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания! Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока. |
Показания к применению | Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная). Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum). Для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum. Для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum. |
Действие | Фармакодинамика: плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен. Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща. Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: Повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ), Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа. Снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов — снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины. Ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК. Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Р. falciparum. Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями. Фармакокинетика: после приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208нг/мл. Связь с белками плазмы — 45%. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 5−10л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200−700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. |
Меры предосторожности | Гиперчувствительность к гидроксихлорохину, производным 4-аминохинолина и любому другому компоненту препарата. Ретинопатия, в том числе макулопатия в анамнезе. Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов). Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 35кг). Беременность. Наследственная непереносимость лактозы (недостаточность лактазы), галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). |
Возможные побочные эффекты | Частота нежелательных реакций, представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия; частота неизвестна — гипогликемия, возможность обострения порфирии. Нарушения психики: часто — аффективная лабильность; нечасто — нервозность; частота неизвестна — психозы, суицидальное поведение. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная дистония, дискинезия и тремор. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации, являющимся дозозависимым и обратимым; нечасто — ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращения приема гидроксихлорохина. Если же состояние остается недиагностированным, и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то возможен риск их прогрессирования даже после отмены препарата. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или являются обратимыми после прекращения лечения. Частота неизвестна: макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; частота неизвестна — потеря слуха. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: частота неизвестна — кардиомиопатия, которая может привести к сердечной недостаточности и, в некоторых случаях, к летальному исходу. Обнаружение нарушений проводимости сердца (таких как блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) и гипертрофии обоих желудочков может свидетельствовать о хронической кардиальной токсичности. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в животе, тошнота; часто — диарея, рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения от нормы функциональных «печеночных» проб; частота неизвестна — фульминантная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения; частота неизвестна — буллезная сыпь, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; фотосенсибилизация; эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — сенсорно-моторные нарушения; частота неизвестна — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп (миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев), подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |