| Международное непатентованное название | Будесонид |
| Страна происхождения | Италия |
| Форма | тб киш прол высв плен/об 9 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: будесонид — 9,0 мг; вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 10,0 мг; лецитин соевый — 10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 156,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 60,0 мг; лактозы моногидрат — 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг. |
| Дозировка | Препарат следует принимать внутрь утром, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка (9мг) утром, продолжительность лечения — до 8 недель. При завершении курса лечения нельзя резко прекращать прием препарата, необходима постепенная отмена препарата. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Следует учитывать, что опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Пациенты с нарушением функции печени и/или почек: необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек с тщательным контролем терапии в связи с ограниченностью данных о применении препарата у данной группы пациентов. Дети: эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучены. |
| Показания к применению | Индукция ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом при неэффективности терапии 5-аминосалициловой кислотой. |
| Действие | Фармакодинамика: точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию синтеза медиаторов воспаления и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление регуляции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры. Данные фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата в лекарственной форме — таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, обеспечивается местным действием в кишечнике. Фармакодинамические эффекты: пролонгированное действие препарата достигается за счет многоматричной структуры таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, которая не растворяется в кислой среде желудка и растворяется в содержимом кишечника (pH более 7). При применении препарата кишечнорастворимая оболочка защищает таблетку при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижние отделы кишечника. Когда защитная оболочка растворяется, содержимое кишечника вступает в контакт с гидрофильной полимерной матрицей, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Таким образом, будесонид высвобождается с контролируемой скоростью по мере прохождения через кишечник. Будесонид является глюкокортикостероидом, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает выраженное местное противовоспалительное действие, но не снижает концентрацию кортизола в такой же степени, как другие глюкокортикостероиды системного действия. Клинические исследования: было проведено 2 рандомизированных контролируемых клинических исследования Фазы III с участием 1022 взрослых пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом. 255 пациентов в течение 8 недель принимали препарат в дозе 9мг/сутки. Критерии достижения ремиссии в каждом исследовании были следующие: по шкале UCSAI балл менее 1 (0 баллов по критериям оценки ректального кровотечения и частоты стула), нормальная слизистая (отсутствие контактной кровоточивости) и уменьшение выраженности эндоскопических изменений на 1 балл и более. Результаты применения препарата Кортимент. Исследование №СВ-01−02/01: кортимент, достижение ремиссии, — 17,9% Плацебо, достижение ремиссии, 7,4%; Р — 0,0143. Исследование № СВ-01−02/02: кортимент, достижение ремиссии, — 17,4% Плацебо, достижение ремиссии, 4,5%; Р — 0,0047. В каждом исследовании было показано статистически значимое различие между группами пациентов, принимавших будесонид и плацебо, абсолютная разница с группой плацебо составляла 10,4% и 12,9%, соответственно. Дети: исследование препарата Кортимент у детей не проводилось. Фармакокинетика: после перорального приема микронизированной формы будесонид всасывается практически полностью. Значительная часть действующего вещества в неизмененном виде абсорбируется в подвздошной и в восходящей части ободочной кишки. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении», таким образом, биодоступность будесонида составляет около 10%. Максимальная концентрация будесонида в плазме крови составляет примерно 1,3−1,8нг/мл через 13−14ч после применения. Применение препарата при приеме пищи не оказывает влияния на всасывание. Было установлено, что при повторном применении будесонид не кумулирует в организме. Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3л/кг). Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 85−90%. Будесонид подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6бета-гидроксибудесонида и 16альфа-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами подгруппы CYP3A, подсемейство цитохрома Р450. Скорость выведения будесонида ограничена степенью всасывания. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1,2л/мин). Дети: фармакокинетические исследования препарата у детей не проводились. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; гиперчувствительность к арахису или сое; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: назначают пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, циррозом печени, инфекционными заболеваниями различной этиологии, в т. ч. инфекционными заболеваниями кишечника, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), артериальной гипертензией, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, остеопорозом, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой; с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций; при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: данные о применении ингаляционной формы будесонида у большого числа женщин в период беременности не указывают на развитие нежелательных реакций. Хотя данные об исходе беременности после перорального применения будесонида отсутствуют, биодоступность при приеме препарата низкая. Согласно результатам доклинического исследования доказано, что при приеме глюкокортикостероидов в высоких дозах развиваются серьезные нежелательные реакции. Препарат следует принимать в период беременности только в случае, если ожидаемая польза применения для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания: будесонид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида, считается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, точные подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение о необходимости прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от приема препарата, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость лечения для женщины. |
| Возможные побочные эффекты | Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грипп, вирусные инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперкортицизм (синдром Иценко-Кушинга). Нарушения психики: часто — бессонница, эмоциональная лабильность Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль; нечасто — сонливость. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в эпигастральной области; нечасто — вздутие, боль в животе, диарея, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне; редко — кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — неэффективность лекарственного препарата; редко — повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации кортизола в крови. В ряде случаев могут отмечаться нежелательные реакции, типичные для глюкокортикостероидов системного действия. Эти нежелательные реакции зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Нежелательные реакции, характерные для глюкокортикостероидов, включают: Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергическая экзантема, красные стрии, петехиальная сыпь, экхимозы, акне, замедление заживления ран, контактный дерматит. Со стороны скелетно-мышечной н соединительной ткани: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости). Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта. Нарушения психики: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория. Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор. Со стороны обмена веществ и питания: синдром Иценко-Кушинга, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия в организме, отеки, усиленное выведение калия, снижение функции и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция). Со стороны сосудов: повышение артериального давления, повышенный риск тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии). Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. |
