Международное непатентованное название | Флупиртин |
Страна происхождения | Польша |
Форма | тб пролонгир действ 400 мг бл |
Состав | Активное вещество: Флупиртина малеат. |
Дозировка | Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100мл). По 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг. |
Показания к применению | Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественным новообразованием, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах. |
Действие | Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на прямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа-1, альфа-2, 5НТ1, 5НТ2 — допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиртин в терапевтических дозах активирует потенциалзависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA — рецепторов и как следствие, блокада нейрональных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов предотвращается усиление боли и переход её в хроническую форму, а также снижается интенсивность боли. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. После приема внутрь препарат практически полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов. Выводится в основном почками, небольшая часть с желчью и калом. |
Меры предосторожности | Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет. |
Возможные побочные эффекты | Слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль. Редко: спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции. Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, с желтухой или без, с элементами холестаза или без). Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. |
Условия хранения | При температуре не выше 30 гр. С. |