Монтелукаст тб плен/об 10 мг бл N15×2 Вертекс РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Монтелукаст |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: монтелукаст натрия — 10,40 мг, в пересчете на монтелукаст — 10,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 20,00 мг; лактозы моногидрат — 139,40 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная — 6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 20,00 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,60 мг; магния стеарат — 2,60 мг. |
| Дозировка | Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента 1 раз в сутки. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше: доза составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 10 мг в сутки. Общие рекомендации: терапевтическое действие препарат на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания. Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют. Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, бета2-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами. |
| Показания к применению | Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания) у взрослых и детей старше 15 лет; Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам у взрослых и детей старше 15 лет; Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой у взрослых и детей старше 15 лет; Облегчение дневных и ночных симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у взрослых и детей старше 15 лет. |
| Действие | Фармакодинамика: Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст — высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками. Применение препарата в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Фармакокинетика: монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 3ч. Среднее значение биодоступности при приеме внутрь — 64%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8−11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови. Пол: фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная. Пожилые пациенты: при однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Раса: не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность: поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата; детский возраст до 15 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1%, но менее 10%); нечасто (более 0,1%, но менее 1%); редко (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных). В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило, не требуют отмены препарата. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: нечасто — ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко — нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко — галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко — судороги. Нарушения со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовые кровотечения; очень редко — легочная эозинофилия, синдром Чарджа-Стросса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, панкреатит; нечасто — сухость слизистых оболочек полости рта, диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови; очень редко — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — склонность к формированию гематом, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отёк; очень редко — узловатая эритема, многоформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не известна — энурез у детей. Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: пирексия; нечасто — астения (слабость)/усталость, отёки. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. |