Конвулекс тб пролонг дейст плен/об 300 мг фл п/этил N50×1 Г. Л. Фарма ГмбХ/Герот Фармацойтика АВС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Вальпроевая кислота |
| Страна происхождения | Австрия |
| Форма | тб пролонг дейст плен/об 300 мг фл п/этил |
| Состав | Активное вещество: Натрия вальпроат 300 мг. Вспомогательные вещества: кислота лимонная 39,0 мг, этилцеллюлоза 60,0 мг, метилметакрилата триметилам мониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS3(Ю) — 20,1 мг, тальк — 8,1 мг, магния стеарат 6,0 мг. |
| Дозировка | КОНВУЛЕКС® принимают внутрь, не разжевывая, 1−2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды. Взрослые. Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением дозы на 150−250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков). Начальная доза при монотерапии — 5−15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5−10 мг/кг/нед. Рекомендованная суточная доза — около 1000−2000 мг в сутки, |
| Показания к применению | Эпилепсия различной этиологии — идиопатическая, криптогенная и симптоматическая. Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: {атонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические. Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто). Расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами — лечение и профилактика. |
| Действие | КОНВУЛЕКС® — противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые-каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптичееких рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Фармакокинетика. Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2−4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50−150 мг/л. Связь с белками плазмы — 90−95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80−85% при концентрации 50−100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1−10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1−3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т½) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т½ может составлять 6−8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее. Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата. Печеночная недостаточность. Острый и хронический гепатит. Нарушения функции поджелудочной железы. Порфирия. Геморрагический диатез. Выраженная тромбоцитопения. Нарушения обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе). Период лактации. Дети с массой тела менее 20 кг. Детский возраст (до трех лет). С осторожностью. Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных: с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы; с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцигопения, анемия); с почечной недостаточностью; с врожденными ферментопатиями; детям с умственной отсталостью; с органическими заболеваниями головного мозга; при гипопротеинемии; беременность (особенно I триместр). Применение при беременности. Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1−2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения КОНВУЛЕКСОМ®. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме. |
| Возможные побочные эффекты | В целом, КОНВУЛЕКС® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2−12 нед). Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью). Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона). Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы, дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата). |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |