Вход / Регистрация

Лозап тб плен/об 100 мг бл N10×3 Санека Фармасьютикалс СЛВ


аптека
доступно
цена
22.08.2023 12:00
 —
166 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
188 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЛозартан
Страна происхожденияСловакия
Форматб плен/об 100 мг бл
СоставДействующее вещество: лозартан калия — 100,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
ДозировкаПрепарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия (АГ). Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата 1 раз в сутки (½ таблетки, таблетка имеет риску). Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3−6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата 1 раз в сутки. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (половина таблетки 50 мг) 1 раз в сутки. Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Хроническая болезнь почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией>0,5 г/сутки Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Начальная доза лозартана калия для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Показания к применениюАртериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией>0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.
ДействиеФармакодинамика. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II избирательно связывается с ATi-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно блокирует AT1-рецепторы, но не связывается с рецепторами других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина, или развитие отеков, не имеют отношения к действию лозартана. Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной концентрации лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26−39%. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2−3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения максимальной концентрации лозартана у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом ATi -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининаза II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Фармакокинетика. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние значения максимальной концентрации (Смах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3−4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и внутривенного введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвующих в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т½) приблизительно 2 и 6−9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14С, у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале. Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значительно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ. Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Нарушения функции печени. При приеме лозартана внутрь у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Нарушения функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией и пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC лозартана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует); беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Возможные побочные эффектыПобочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%). Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>/= 1/10); часто (>/= 1/100 и <1/10); нечасто (>/= 1/1000 и <1/100); редко (>/= 1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушение сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — (ортостатическое) выраженное снижение АД (включая дозозависимые ортостатические эффекты). Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — боль в животе, кишечная непроходимость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, слабость, отеки, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ). ПАЦИЕНТЫ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ И ГИПЕРТРОФИЕЙ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения, слабость. ХРОНИЧЕСКАЯ СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — парестезия. Нарушения со стороны сердца: редко — обмороки, фибрилляция предсердий, острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов: часто — (ортостатическое) выраженное снижение АД (включая дозозависимые ортостатические эффекты). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек, почечная недостаточность. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, слабость. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия; часто — повышение концентраций мочевины, креатинина и калия в плазме крови. АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ И САХАРНЫЙ ДИАБЕТ 2 ТИПА С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Нарушения со стороны сосудов: часто — (ортостатическое) выраженное снижение АД (включая дозозависимые ортостатические эффекты). Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения слабость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия, гипогликемия. ПОСТРЕГИСТРАЦИОННОЕ НАБЛЮДЕНИЕ. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек и васкулит. Психические нарушения: частота неизвестна — депрессия Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — мигрень, нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна — диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, реакции фоточувствительности. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — эректильная дисфункция/ импотенция. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипонатриемия. Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Можно заказать курьера