| Международное непатентованное название | Фосфомицин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | гран р-р внутрь 2 г пак 6г |
| Состав | Активное вещество: фосфомицина трометамол |
| Дозировка | Экофомурал применяют однократно, натощак, за 2−3 часа до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: взрослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 3 г, детям от 5 до 12 лет в суточной дозе 2 г. Содержимое пакета растворяют в ½ стакана воды. Курс лечения составляет 1 день. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная выше доза принимается 2 раза — за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после него. |
| Действие | Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Экофомурал, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергитический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2−2,5 часа после перорального приема и составляет 22−32мг/л. Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам. Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24−48 часов, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата. 90% фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы препарата выводится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 80мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10мл/мин), дети младше 5 лет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии. |
| Возможные побочные эффекты | Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь, аллергические реакции, головная боль, головокружение, астения, парестезия (ощущение онемения кожи, «ползание мурашек»), неврит зрительного нерва, тахикардия, снижение артериального давления, кожный зуд, бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, рвота, диспепсия, псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, вульвовагинит, тромбоцитоз, лейкопения. |
| Условия хранения | В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше +25С. Хранить в недоступном для детей месте. |
