Ритмонорм тб плен/об 150 мг бл N10×5 ЭббВи Дойчланд ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Пропафенон |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб плен/об 150 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: Пропафенона гидрохлорид 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -25,40 мг; кроскармеллоза натрия — 10,00 мг; крахмал кукурузный — 20,00 мг; гипромеллоза-2910 — 8,00 мг; магния стеарат — 0,50 мг; вода — 6,10 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия пропафенона таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. Препарат Ритмонорм® может приниматься одновременно с приемом пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта. Индивидуальная поддерживающая доза должна подбираться под кардиологическим наблюдением, включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления. Пациентам, у которых наблюдается существенное расширение комплекса QRS или АV- блокада второй или третьей степени, рекомендуется снизить дозу. Доза препарата должна быть снижена при увеличении длительности интервала QRS более, чем на 20% (>0,12 с) или при увеличении интервала РQ более, чем на 20% (>0,24 с). Доза препарата должна быть снижена или прием препарата должен быть прекращен до тех пор, пока показатели ЭКГ не вернутся к нормальным пределам. Режим дозирования. Применение препарата Ритмонорм® следует начинать в условиях стационара. Лечение должен осуществлять кардиолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. У пациентов с массой тела около 70 кг в период подбора дозы и для поддерживающей терапии рекомендованная суточная доза составляет от 450 до 600 мг пропафенона гидрохлорида, разделенная на 2 или 3 приема в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 900 мг пропафенона гидрохлорида. У пациентов с более низкой массой тела суточную дозу необходимо уменьшить соответствующим образом. Пациенты пожилого возраста. Данной группе пациентов, однако, нельзя исключать более высокую чувствительность отдельных более пожилых пациентов, поэтому данные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 5−8 дней. Нарушение функции почек и/или печени. У пациентов с нарушением функции почек и/или печени возможно накопление препарата при применении стандартных доз. Тем не менее, подбор дозы пропафенона гидрохлорида в данной группе пациентов необходимо проводить под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ. Пропуск приема очередной дозы. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Ритмонорм®, то пропущенную дозу следует принять сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу принимать не следует. Никогда не удваивайте пропущенную дозу! |
| Показания к применению | Препарат Ритмонорм® предназначен для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма. Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе АV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа- Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий. Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни. |
| Действие | Фармакодинамика. Пропафенон является антиаритмическим препаратом класса IС по классификации Вогана- Вильямса. Блокирует быстрые натриевые каналы, уменьшает быстрый входящий ток ионов натрия и тормозит фазу 0 потенциала действия (быструю деполяризацию). Пропафенон также обладает прямым мембраностабилизирующим действием, слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью и местноанестезирующим действием, примерно равным эффекту прокаина. Кроме того, пропафенона гидрохлорид в высокой концентрации тормозит медленный входящий ток кальция; однако этот эффект является слабым (примерно 1/100 от эффекта верапамила) и не вносит существенный вклад в антиаритмическое действие препарата. Пропафенон замедляет нарастание потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект) в предсердии, атриовентрикулярном узле и, в основном, в системе Гиса-Пуркинье. Пропафенон также замедляет фазу 4 потенциала действия, удлиняет рефрактерный период и угнетает спонтанный автоматизм миокарда, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Пропафенон замедляет проведение импульса в дополнительных проводящих путях (например, при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта) за счет удлинения рефрактерного периода и блокады проведения как в антеградном, так и, преимущественно, в ретроградном направлении. Уменьшает спонтанную возбудимость миокарда (за счет увеличения порога стимуляции), подавляет автоматизм эктопических очагов возбуждения и повышает порог фибрилляции желудочков. Пропафенон вызывает небольшое расширение волны Р, удлинение интервалов РQ и QRS на ЭКГ; при этом интервал QТс, как правило, остается неизменным. Пропафенон гидрохлорид может оказывать отрицательное инотропное действие на миокард. После внутривенного введения пропафенона у пациентов с умеренным нарушением сократительной функции левого желудочка отмечалось повышение давления заклинивания легочной артерии, увеличение системного и легочного сосудистого сопротивления с одновременным небольшим снижением сердечного выброса и сердечного индекса. У пациентов с исходной сниженной сократимостью миокарда применение препарата Ритмонорм может приводить к клинически значимому снижению сократительной функции левого желудочка. Метаболиты пропафенона обладают фармакологической активностью. Основной метаболит — 5-гидроксипропафенон — по сравнению с пропафеноном проявляет сопоставимую активность в отношении натриевых и кальциевых каналов, но имеет примерно в 10 раз меньшую бета-адреноблокирующую активность. N-депропилпропафенон (норпропафенон) проявляет более слабую активность в отношении натриевых каналов, но обладает сопоставимым сродством к бета адренорецепторам. Фармакокинетика. Пропафенон представляет собой рацемическую смесь, состоящую из S-пропафенона и R-пропафенона. Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента СYР2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывал увеличение биодоступности и Сmах в плазме крови в исследовании приема однократной дозы, при многократном приеме пропафенона здоровыми добровольцами пища значимо не изменяла биодоступность. Распределение. Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 мкг/мл до 81,3% при концентрации 100 мкг/мл. Метаболизм и выведение. Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов препарат быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т½) составляет от 2 до 10 часов (так называемые «быстрые метаболизаторы»). У таких пациентов пропафенон метаболизируется до двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, образующийся с помощью изофермента СYР2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон), образующийся с помощью изоферментов СYРЗА4 и СYРIА2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые «медленные метаболизаторы»). Расчетный период полувыведения составляет от 2 до 10 часов у «быстрых метаболизаторов» и от 10 до 32 часов у «медленных метаболизаторов». Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л/ч/кг. Поскольку равновесное состояние достигается через 3−4 дня приема препарата, то рекомендуемый режим дозирования пропафенона гидрохлорида одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма («быстрые» или «медленные» метаболизаторы). Линейность/нелинейность. У «быстрых метаболизаторов» путь насыщаемого гидроксилирования (с помощью изофермента СYР2D6) обеспечивает нелинейную фармакокинетику пропафенона, а у «медленных метаболизаторов» — линейную. Внутри-/межиндивидуалъная вариабельность. Фармакокинетика пропафенона гидрохлорида имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также нелинейностью фармакокинетики у «быстрых метаболизаторов». Широкая вариабельность концентрации пропафенона в плазме крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электрокардиографическими признаками действия препарата. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидроксипропафенона было сходным, однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами, однако наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов. При нарушении функции почек пропафенона гидрохлорид следует применять с осторожностью. Нарушение функции печени. Биодоступность и период полувыведения пропафенона при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы препарата при нарушениях функции печени. |
| Меры предосторожности | Известная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Синдром Бругада (см. раздел «Особые указания»). Инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев. Значительные органические изменения миокарда, такие как: -декомпенсированная сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%; -кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; -выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин); -синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, АV-блокада второй степени и выше, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада ( у пациентов без электрокардиостимулятора); -выраженная артериальная гипотензия. Выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия). Тяжелые обструктивные заболевания легких. Одновременное применение ритонавира. Миастения гравис. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Нарушение функции печени и/или почек, пароксизмальная фибрилляция предсердий (см. раздел «Особые указания»), применение у пациентов с электрокардиостимулятором/кардиовертером-дефибриллятором, пожилой возраст, органические изменения миокарда (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность и период грудного вскармливания, обструктивные заболевания легких, такие как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); брадикардия; артериальная гипотензия; одновременное применение с другими антиаритмическими препаратами, препаратами, удлиняющими интервал QТ на ЭКГ, дигоксином, бета-адреноблокаторами; одновременное применение с ингибиторами и индукторами изоферментов СYР2D6, СYРIА2 и СYРЗА4. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Соответствующих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять при беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенона гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30% от концентрации в крови матери. Было установлено, что пропафенон обладает эмбриотоксичностью у кроликов и крыс при введении внутрь в дозах, токсичных для материнского организма — 150 мг/кг/сут (смертность, снижение набора веса и потребления пищи у самок при дозе примерно в 3 раза выше максимальной рекомендуемой дозы у человека (МРДЧ) в пересчете на мг/кв.м площади поверхности тела) и 600 мг/кг/сут (снижение набора веса и потребления пищи у самок при дозе примерно в 6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/кв.м площади поверхности тела), соответственно. Также доза, токсичная для материнского организма, в размере 600 мг/кг/сут (примерно в 6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/кв.м площади поверхности тела) дополнительно вызывала снижение веса плода у крыс. У кроликов при дозе 30 мг/кг/сут (меньше МРДЧ в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела) в отсутствии материнской токсичности наблюдалось увеличение массы плаценты и задержка оссификации. Период грудного вскармливания. Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том, что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Пропафенона гидрохлорид следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее распространенными и очень частыми нежелательными реакциями, связанными с применением пропафенона, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения. Ниже приведены нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при пострегистрационном опыте применения пропафенона. Все реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением пропафенона, представлены по системам органов и частоте встречаемости согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (от>1/100 до <1/10), нечасто (от>1/1000 до <1/100) и частота неизвестна (нежелательные реакции выявлены в ходе пострегистрационного опыта применения; невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных). Внутри каждой группы по частоте встречаемости нежелательные реакции расположены в порядке снижения степени серьезности, в случае если таковую возможно было оценить. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности*. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита. Нарушения психики: часто — тревога, нарушения сна; нечасто — «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение*; часто — головная боль; нарушения вкуса; нечасто — обморок, атаксия, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: очень часто — нарушение сердечной проводимости*, ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия, аритмия*; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность*, снижение частоты сердечных сокращений. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления; частота неизвестна — ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные расстройства. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушения функции печени*; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — волчаночноподобный синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение количества сперматозоидов*. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка. * Реакции гиперчувствительности могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови и кожной сыпи. * Головокружение за исключением вертиго. * Нарушение сердечной проводимости, включая синоатриальную блокаду, АV-блокаду и внутрижелудочковую блокаду. * Аритмия. Применение пропафенона может быть связано с проаритмическими эффектами, которые проявляются увеличением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляцией желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения потенциального летального исхода. * Сердечная недостаточность. Возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. * Нарушения функции печени. В том числе изменения «печеночных проб»: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы. * Снижение количества сперматозоидов. Снижение количества сперматозоидов обратимо после отмены пропафенона. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °C. |