Ливазо тб плен/об 4 мг бл N14×2 Пьер Фабр Медикамент/Рекордати ФРА
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Питавастатин |
| Страна происхождения | Франция |
| Форма | тб плен/об 4 мг бл |
| Состав | Активное вещество: питавастатин кальция 4,180 мг эквивалентно питавастатину (4,000 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 252,340 мг, гипролоза низкозамещенная 50,160 мг, гипромеллоза 5,320 мг, магния алюмометасиликат 6400 мг, магния стеарат 1,600 мг. |
| Дозировка | Внутрь, таблетки необходимо проглатывать целиком. Предпочтителен прием таблетки в одно и то же время суток, лучше вечером, в соответствии с циркадным ритмом липидного обмена. До начала и в процессе лечения пациенты должны придерживаться гипохолестеринемической диеты. Начальная доза препарата 1 мг в сутки однократно. При необходимости дозу препарата увеличивают с интервалами не менее 4 недель до 2 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с концентрациями ХС ЛПНП, целью лечения и ответом пациента на лечение. Большинству пациентов требуется доза 2 мг. Максимальная суточная доза — 4 мг. Пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции печени: рекомендована максимальная суточная доза 2 мг. Пациенты с нарушением функции почек: при нарушении функции почек легкой степени тяжести (желательно объективно оценить данную степень с отражением клиренса креатинина или скорости клубочковой фильтрации), препарат Ливазо следует применять с осторожностью. Данные по применению максимальной суточной дозы препарата 4 мг при нарушениях функции почек любой степени тяжести ограничены, поэтому назначать максимальную суточную дозу 4 мг необходимо только при тщательном контроле функции почек после постепенного повышения дозы. Не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек назначать максимальную суточную дозу в 4 мг; рекомендуется рассмотреть ограничение максимальной суточной дозы до 2 мг при тяжелой почечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется. |
| Показания к применению | Первичная гиперхолестеринемия. включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона), гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. |
| Действие | Фармакодинамика. Питавастатин — конкурентный ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную стадию синтеза холестерина — образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой начальную стадию синтеза холестерина, то применение питавастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Доказана эффективность препарата Ливазо в отношении снижения концентрации общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), триглицеридов (ТГ) и аполипопротеина В (Аро-В), а также повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и аполипопротеина А1 (Аро-А1). Реакция на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (откорректированное среднее значение процентного изменения по сравнению с исходным уровнем): Плацебо: N 51, ХС ЛПНП -4,0, ОХС -1,3, ХС ЛПВП 2,5, ТГ -2,1, Аро-В 0,3, Аро-А1 3,2; 1 мг: N 52, ХС ЛПНП -33,3, ОХС -22,8, ХС ЛПВП 9,4, ТГ -14,8, Аро-В -24,1, Аро-А1 8,5; 2 мг: N 49, ХС ЛПНП -38,2, ОХС -26,1, ХС ЛПВП 9,0, ТГ -17,4, Аро-В -30,4, Аро-А1 5,6; 4 мг: N 50, ХС ЛПНП -46,5, ОХС -32,5, ХС ЛПВП 8,3, ТГ -21,2, Аро-В -36,1, Аро-А1 4,7. При лечении первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) дислипидемии, при назначении терапевтических доз, питавастатин достоверно снижал концентрацию ХС ЛПНП. ОХС, ХС не-ЛПВП, ТГ и Аро-В и повышал концентрацию ХС ЛПВП и Аро-А1. Уменьшалось соотношение ОХС/ХС ЛПВП и Аро-В/Аро-А1. При применении Ливазо в дозе 2 мг достигалось снижение концентрации ХС ЛПНП на 38- 39%, и на 44−45% - при применении дозы 4 мг. В большинстве случаев при назначении дозы 2 мг, достигался целевой показатель лечения ХС ЛПНП по рекомендациям Европейского общества атеросклероза (EAS). При лечении пациентов старшей возрастной группы с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией (>65 лет) при назначении дозы Ливазо 1 мг, 2 мг или 4 мг значения ХС ЛПНП уменьшались на 31%, 39,0% и 44,3% соответственно, целевой уровень, установленный EAS, достигался у 90% пациентов. При лечении пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией в сочетании с 2 или более факторами сердечно-сосудистого риска, или смешанной дислипидемией в сочетании с сахарным диабетом 2 типа, около 80% пациентов достигали установленных EAS целевых показателей ХС ЛПНП. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к питавастатину, вспомогательным компонентам препарата и другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (статинам). Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или класс С по классификации Чайлд-Пью, заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)). Непереносимость лактозы. дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Миопатия. Одновременный прием циклоспорина. Беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин детородного возраста. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: При наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, наличие в анамнезе заболеваний печени или злоупотребления алкоголем, возраст старше 70 лет. Применение препарата Ливазо при беременности противопоказано. Женщинам детородного возраста при лечении Ливазо следует использовать надежные методы контрацепции. Так как холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина необходимы для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от лечения препаратом во время беременности. Исследования на животных показали, что питавастатин обладает репродуктивной токсичностью, но без тератогенного потенциала. Если пациентка планирует беременность, следует прекратить лечение как минимум за один месяц до зачатия. При наступлении беременности во время применения Ливазо, лечение следует немедленно прекратить. Применение препарата Ливазо в период грудного вскармливания противопоказано. Питавастатин выводится с молоком лактирующих крыс. Данные о выделении питавастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата Ливазо в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. |
| Возможные побочные эффекты | В контролируемых клинических исследованиях при приеме рекомендованных доз менее 4% пациентов, получавших лечение препаратом Ливазо, было исключено из исследования в связи с развитием нежелательных реакций. Наиболее распространенной была миалгия. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие нежелательные реакции в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто:> 10, часто: от> 1/100 до <1/10, нечасто: от> 1/1000 до <1/100, редко: от> 1/10000 до <1/1000, очень редко: <1/10000 и частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту). Со стороны органов кроветворения: Нечасто: анемия Со стороны обмена веществ: Нечасто: анорексия Нарушение психики: Часто: бессонница Со стороны нервной системы: Часто: головная боль; Нечасто: головокружение, нарушение вкуса, сонливость. Со стороны органов чувств: Нечасто: звон в ушах; Редко: снижение остроты зрения. Со стороны кожных покровов: Нечасто: кожный зуд, сыпь; Редко: крапивница, эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Часто: миалгия, артралгия; Нечасто: мышечные спазмы; Частота неизвестна: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны мочевыделительной системы: Нечасто: поллакиурия. Со стороны пищеварительной системы: Часто: запор, диарея, диспепсия, тошнота, Нечасто: боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, Редко: глоссодиния. острый панкреатит, холестатическая желтуха Лабораторные показатели: Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение активности креатинфосфокиназы (КФК). В клинических исследованиях после приема Ливазо наблюдалось повышение активности КФК в 3 раза выше ВГН у 49 пациентов из 2800 (1,8 %). Уровни превышения ВГН в 10 раз и более с сопутствующими мышечными симптомами отмечались редко, и наблюдались только у одного пациента из 2406 пациентов, получавших 4 мг Ливазо (0,04 %) в программе клинических исследований. Прочие: Нечасто: астения, недомогание, повышенная утомляемость, периферические отеки. Было проведено двухлетнее проспективное исследование пострегистрационного наблюдения 20000 пациентов в Японии. Подавляющее большинство из этих пациентов получали питавастатин в дозе 1 или 2 мг, но не 4 мг. У 10,4 % пациентов были зарегистрированы нежелательные реакции, у которых нельзя исключить причинную связь с питавастатином, и 7.4 % пациентов прекратили лечение в связи с развитием нежелательных реакций. Частота возникновения миалгии составляла 1,08 %. Большинство нежелательных реакций были легкими. На протяжении 2-х лет частота нежелательных реакций была выше у пациентов, имевших в анамнезе лекарственную аллергию (20,4 %) или заболевание печени или почек (13.5 %). Нежелательные реакции и частота их возникновения, наблюдавшиеся в проспективном исследовании пострегистрационного наблюдения, но не в международных контролируемых клинических исследованиях, при применении препарата в рекомендуемых дозах, приведены ниже. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: нарушение функции печени, заболевание печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Редко: миопатия, рабдомиолиз. В исследовании пострегистрационного наблюдения имелись два сообщения о рабдомиолизе, при котором пациенты нуждались в госпитализации (0.01 % пациентов). Кроме того, имеются спонтанные сообщения об эффектах со стороны опорно- двигательного аппарата, включающие миалгию и миопатию у пациентов, лечившихся Ливазо во всех рекомендуемых дозах. Были также получены сообщения о рабдомиолизе с острой почечной недостаточностью и без нее, в том числе, о рабдомиолизе с летальным исходом. Были также получены спонтанные сообщения о следующих нежелательных реакциях (частота основана на случаях, наблюдаемых в пострегистрационных исследованиях): Со стороны нервной системы: Нечасто: гипестезия. Со стороны пищеварительной системы: Редко: дискомфорт в животе. Нежелательные явления при применении других статинов: нарушение сна, включая кошмарные сновидения: амнезия; сексуальная дисфункция; депрессия; интерстициальное заболевание легких; сахарный диабет: частота возникновения зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак> 5.6 ммоль/л, индекс массы тела>30 кг/м2, повышенная концентрация ТГ. артериальная гипертензия в анамнезе); повышение гликозилированного гемоглобина. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |