Вход / Регистрация

Диферелин лиоф сусп в/м пролонг 3.75мг фл комп раств N1x1 Ипсен Фарма/Радуга ФРА


Международное непатентованное названиеТрипторелин
Страна происхожденияФранция
Формалиоф сусп в/м пролонг 3.75мг фл комп раств
СоставАктивный вещество: трипторелина ацетат 4,375 мг, в пересчете на трипторелин 3,75 мг
ДозировкаПрепарат вводят только внутримышечно. Рак предстательной железы. Препарат вводится внутримышечно в дозе 3,75 мг 1 раз каждые 4 недели. При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев). Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии. Преждевременное половое созревание центрального генеза. Дети с массой тела ниже 20 кг: половина (½) дозы вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят половину объема восстановленной суспензии. Дети с массой тела от 20 кг до 30 кг: две трети (2/3) дозы вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят две трети объема восстановленной суспензии. Дети с массой тела более 30 кг: одна доза (3,75 мг) вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят весь объем восстановленной суспензии. Терапия у девочек и у мальчиков должна быть прекращена при достижении физиологического пубертатного возраста. Не рекомендуется продолжать лечение у девочек с костным возрастом, соответствующим 12-летнему физиологическому возрасту. Существует ограниченное количество данных, доступных для определения момента прекращения терапии у мальчиков, основываясь на костном возрасте, однако, рекомендуется прекратить терапию у мальчиков с костным возрастом, соответствующим физиологическому возрасту 13−14 лет. Эндометриоз. Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла — в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне лечения, продолжительность терапии эндометриоза должна составлять от 4 до 6 месяцев. Не рекомендуется проводить второй курс терапии трипторелином или другими аналогами ГнРГ. Женское бесплодие. Обычный режим соответствует дозе 3,75 мг (одному флакону) препарата, введенного внутримышечно на второй день менструального цикла. Комбинирование с гонадотропинами выполняется после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов плазмы менее 50 пг/мл), примерно через 15 дней после введения препарата Диферелин. Предоперационное лечение фибромиомы матки. Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение препарата должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 3 месяцев. Рак молочной железы. Одна внутримышечная инъекция каждые 4 недели в комбинации с терапией тамоксифеном или ингибитором ароматазы. Терапия трипторелином должна быть начата как минимум за 3 — 4 недели до начала приема ингибитора ароматазы. Во время терапии ингибитором ароматазы введение трипторелина не должно прерываться, чтобы избежать рикошетного повышения концентрации циркулирующих эстрогенов у пациенток в пременопаузе. Рекомендуемый курс лечения для адьювантной терапии в комбинации с другими гормональными препаратами до 5 лет. Диферелин 3.75 мг перед введением имеет лекарственную форму суспензии из микрочастиц, следует строго следить за тем, чтобы не допустить внутривенного введения препарата. Применение у особых категорий пациентов. Коррекции дозы у пожилых пациентов и при нарушении функции почек не требуется. Правила приготовления суспензии. Лиофилизат должен быть восстановлен при помощи прилагаемого растворителя непосредственно перед проведением инъекции путем аккуратного взбалтывания флакона до получения молочно-белой суспензии (перед проведением инъекции следует внимательно прочитать инструкцию).
Показания к применениюРак предстательной железы: лечение местнораспространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии; лечение метастатического рака предстательной железы. Преждевременное половое созревание центрального генеза (начало у девочек до 8 лет и у мальчиков — до 10 лет). Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I — IV). Женское бесплодие: проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, ФСГ, чХГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона. Предоперационное лечение фибромиомы матки: у пациенток с анемией (содержание гемоглобина <8 г/дл); в случаях, когда уменьшение размера фибромиомы необходимо для упрощения или изменения хирургической техники: эндоскопическая хирургия, трансвагинальная хирургия. Рак молочной железы: адъювантная терапия у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы стадий (Т1-Т4, N0-N2a, МО) в комбинации с тамоксифеном или ингибиторами ароматазы у пациенток с высоким риском рецидива, получавших химиотерапию и сохранивших менструальную функцию.
ДействиеФармакодинамика. Противоопухолевое средство, гонадотропин — рилизинг гормона аналог. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции тестикул и яичников. Исследования на животных позволили предположить о наличии также другого механизма действия: прямого влияния на половые железы путем снижения чувствительности периферических рецепторов к ГнРГ. Рак предстательной железы. В начальном периоде применение трипторелина может привести к временному повышению концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), а также к повышению концентрации тестостерона в плазме крови (внезапное обострение болезни — «вспышка»). При длительном применении трипторелина, приблизительно на 2−3 неделе после начала терапии, снижается концентрация ЛГ и ФСГ, что приводит к снижению тестостерона в плазме крови до показателей, соответствующих состоянию после хирургической кастрации. Применение трипторелина может уменьшить выраженность функциональных и объективных симптомов рака предстательной железы. Преждевременное половое созревание центрального генеза. Ингибирование трипторелином гипофизарной гонадотропной гиперфункции при преждевременном половом созревании центрального генеза, как у девочек, так и у мальчиков проявляется в виде подавления секреции эстрадиола или тестостерона, снижения пика ЛГ и улучшения соотношения костного возраста и календарного возраста. Эндометриоз. Непрерывное применение трипторелина подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий. Женское бесплодие. Непрерывное применение трипторелина ингибирует секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), что обеспечивает подавление пика концентрации эндогенного ЛГ, позволяя повысить качество фолликулогенеза и снизить атрезию фолликулов. Фибромиома матки. Исследования показали регулярное и резко выраженное снижение объема определенных фибромиом матки. Данное снижение является максимальным в ходе третьего месяца лечения. Применение трипторелина вызывает аменорею у большинства пациенток после первого месяца лечения. Это позволяет скорректировать возможное развитие анемии, возникающей в результате меноррагии и/или метроррагии. Рак молочной железы. Исследования показали, что у пациенток с сохранившейся менструальной функцией, с гормонозависимым раком молочной железы ранних стадий (Т1-Т4, N0-N2a, МО), адъювантное применение трипторелина подавляет функцию яичников, что, в свою очередь, подавляет секрецию эстрадиола, являющегося основным источником эстрогена. Фармакокинетика. После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина в течение 28 дней. После внутримышечной инъекции препарата Диферелин 3,75 мг у пациентов с эндометриозом или миомой матки максимальный уровень трипторелина в крови достигается в пределах от 2 до 6 часов после инъекции, пик концентрации составляет 11 нг/мл. Минимальная концентрация препарата в крови колеблется между 0,1 и 0,2 нг/мл. Биодоступность препарата с замедленным высвобождением составляет около 50%. Эти данные наблюдались в исследованиях у пациенток с эндометриозом и фибромой матки и они могут быть экстраполированы на пациентов с раком молочной железы, так как не ожидается, что болезнь может повлиять на пролонгированное действие препарата.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к препарату Диферелин, его компонентам, растворителю или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. У мужчин — состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии. У женщин беременность, период грудного вскармливания; при терапии рака молочной железы противопоказано начало приема ингибитора ароматазы ранее, чем через 3−4 недели после инъекции трипторелина. У детей при преждевременном половом созревании, подростковый возраст (у мальчиков старше 13 лет, у девочек старше 12 лет). С осторожностью. У пациентов с остеопорозом и при высоком риске его развития; У пациентов с остеопорозом и при высоком риске его развития; у женщин с синдромом поликистозных яичников; у пациентов с депрессией; при проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений или сердечно-сосудистых заболеваний; при проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты; у детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза с прогрессирующей опухолью гипофиза.
Возможные побочные эффектыПобочные эффекты у мужчин: «приливы» (50%), эректильную дисфункцию (4%) и снижение либидо (3%). Частота нежелательных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000). Инфекционн ые и паразитарные заболевания: редко ринофарингит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность, редко анафилктические реакции. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто анорексия, подагра, сахарный диабет, повышение аппетита, гиперлипидемия. Нарушения психики: очень часто снижение либидо; часто депрессия, изменения настроения, потеря либидо; нечасто бессонница, раздражительность; редко спутанноеть сознания, снижение активности,эйфория, чувство тревоги. Со стороны нервной системы: парестезии в нижних конечностях, головокружение, головная боль; редко ухудшение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто нарушение зрения; редко неприятные ощущения в глазах, зрительные расстройства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто звон в ушах, Вертиго. Со стороны сердца: нечасто усиление сердцебиения. Со стороны сосудов: «Приливы» жара. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто диспноэ, носовое кровотечение; редко ортопноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто боль в животе, запор, диарея, рвота; редко метеоризм, дисгевзия, флатуленция. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто гипергидроз; нечасто акне, алопеция. эритема, зуд, сыпь, крапивница; редко волдыри, пурпура. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто боль в спине; часто костномышечная боль, боль в конечностях; нечасто артралгия, мышечные судороги, мышечная слабость,миалгия; редко скованность суставов, припухание суставов, скованность мышц и суставов, остеоартрит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто ноктурия, задержка мочи. Со стороны половых органов и грудной железы: очень часто эректильная дисфункция, часто тазовая боль; нечасто гинекомастия; боль в грудной железе, атрофия яичек, боль в яичках. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто астения; часто эритема в месте инъекции, воспаление, боль в месте инъекции, отек; нечасто боль, мышечная ригидность, периферический отек, оцепенение, сонливость; редко боль в груди,гриппоподобный синдром, лихорадка, дистазия. Лабораторные иинструментальные данные: повышение веса тела, повышение активности аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), увеличение концентрации креатинина, мочевины в крови, повышение активности гаммаглутаминтрансферазы (ГГТ). Трипторелин вызывает кратковременное повышение концентрации циркулирующего тестостерона в течение первой недели после первой инъекции. В связи с этим у небольшого процента пациентов (<5%) может отмечаться временное ухудшение симптомов рака предстательной железы, что обычно проявляется нарушениями со стороны мочевыводящих путей (<2%), усилением боли в связи с метастатическим поражением (5%). Эти симптомы являются преходящими и обычно исчезают через одну-две недели. В единичных случаях отмечалась обструкция мочевых путей, или метастатическая компрессия спинного мозга. Вследствие этого пациенты с метастатическими поражениями спинного мозга и/или обструкцией верхних или нижних мочевыводящих путей должны находиться под более тщательным наблюдением в течение первых нескольких недель после начала терапии. Применение агонистов ГнРГ для лечения рака предстательной железы может быть связано с повышением риска потери костной массы, развитием остеопороза и увеличением риска переломов костей. Побочные эффекты у женщин.Снижения концентрации эстрогенов, наиболее частыми побочными эффектами (примерно у 10% женщин и более) были: головная боль, снижение либидо, нарушения сна, изменения настроения, диспареуния, дисменорея, кровотечения из влагалища, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, боль в области малого таза, боль в животе, сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы, повышенное потоотделение, «приливы» и астения, гиперчувствительность, снижение аппетита, задержка жидкости, депрессия, нервозность, нарушения сна, тошнота, боль в животе, чувство дискомфорта в животе, абдоминальное вздутие, сухость слизистой оболочки полости рта, флатуленция. язвенный стоматит, рвота. В начале лечения в период кратковременного увеличения концентрации эстрадиола в плазме крови очень часто (> 10%) могут отмечаться симптомы эндометриоза, включающие боль в области малого таза и дисменорею. Эти симптомы являются преходящими и, как правило, исчезают через 1−2 недели. Маточные кровотечения, включая меноррагии, метроррагии могут возникнуть в течение одного месяца после первой инъекции. При применении трипторелина для лечения бесплодия в сочетании с гонадотропинами может привести к синдрому гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться увеличение яичников, боль в области малого таза и/или боль в животе. Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к потере костной массы, что является фактором риска развития остеопороза. Во время лечения фибромиомы матки рекомендуется регулярно определять ее размеры. Имеется несколько сообщений о кровотечениях у пациенток с подслизистой фиброзной миомой после лечения аналогами ГнРГ. Обычно кровотечение развивалось на 6−10 неделе после начала терапии. Рак молочной железы. Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями на фоне приема трипторелина (в срок) до 5 лет в комбинации с тамоксифеном или с ингибитором ароматазы в исследованиях TEXT и SOFT были: приливы, нарушения опорно-двигательного аппарата, утомляемость, бессонница, гипергидроз, сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы и депрессия. Побочные эффекты у детей. Частота нежелательных реакций представлены с частотой «неизвестно: гиперчувствительность, депрессия, изменение настроения, нервозность, головная боль, нечеткость зрения, «Приливы» жара, рвота, боль в животе дискомфорт в животе, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, миалгия, кровотечение из влагалища, маточное кровотечение, эритема в месте инъекции. воспаление, больв месте инъекции, повышение артериального давления, увеличение массы тела.
Условия храненияПри температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек.: по рецепту.
Можно заказать курьера