| Международное непатентованное название | Винпоцетин+Пирацетам |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | капс 5мг+400мг бл |
| Состав | Активные вещества: винпоцетин 5 мг, пирацетам 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110 мг, тальк 5 мг. |
| Дозировка | Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, перед едой, по 1−2 капсулы, 2−3 раза в день. Последний прием — за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет 2−3 месяца. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать. |
| Показания к применению | Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах. |
| Действие | Винпотропил — комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для психостимулирующего средства (винпоцетин) и для ноотропного средства (винпоцетин, пирацетам). Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2±зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует 3 гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно. Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике. Фармакокинетика. Винпоцетин: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном 4 тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2−4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Объем распределения 246,7−88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25−30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация — время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека 4,8±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченного винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо 5 не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Пирацетам: После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается за 30 мин и составляет 40−60 мкг/мл, через 2−8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не метаболизируется. Период полувыведения из крови (Т½) составляет 4−5 ч и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. Т½ удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, беременность, период лактации, выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), острая стадия геморрагического инсульта, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Гентингтона, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. |
| Возможные побочные эффекты | Винпоцетин: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов. Нарушение со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность. Нарушение со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушение психики: редко: бессонница, нарушение сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко: эйфория, депрессия. Нарушение со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, спазмы. Нарушение со стороны органа зрения: редко: отек диска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Нарушение со стороны сердца: редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий. Нарушение со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит; очень редко: колебания артериального давления. Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко: дерматит. Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко: астения, недомогание; очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: снижение артериального давления; редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб; очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела. Пирацетам: Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность. Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, агглютинации. Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго. Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения. Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто: астения. Лабораторно-инструментальные данные: часто: увеличение массы тела. |
| Условия хранения | Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
