Прамипексол тб 1 мг бл N10×3 Фармзащита РОС
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Прамипексол |
Страна происхождения | Россия |
Форма | тб 1 мг бл |
Состав | Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат — 1 мг. |
Дозировка | Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема. Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату. Лечение болезни Паркинсона: при начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать каждые 5−7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. Схема повышения дозы препарата: 1-я неделя — доза по 0,125 мг 3 раза/сутки, суточная доза 0,375 мг. 2-я неделя — доза по 0,25 мг 3 раза/сутки, суточная доза 0,75 мг. 3-я неделя — доза по 0,5 мг 3 раза/сутки, суточная доза 1,5 мг. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг. Поддерживающая терапия: при поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5мг/сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы. Прекращение терапии: прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней по 0,75 мг в сутки до полной отмены. Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой: при одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии препаратом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции. Пациенты с почечной недостаточностью: при почечной недостаточности для начальной терапии, у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0,125 мг 2 раза/сутки (суточная доза — 0,25мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг. У пациентов с КК менее 20мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сутки; не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг. Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, |
Показания к применению | Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения-выключения). |
Действие | Фармакодинамика: Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Фармакокинетика: Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90%. Cmax в плазме крови достигается в промежутке времени 1−3ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов. Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (менее 20%), а объем распределения — большой (400л). Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве. Выделение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Около 90% 14С-меченой дозы выделяется почками, тогда как менее 2% выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500мл/мин, почечный клиренс — около 400мл/мин. T½ варьирует от 8ч у людей молодого возраста, до 12ч у пожилого. |
Меры предосторожности | Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Период грудного вскармливания. С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. |
Возможные побочные эффекты | Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отельные сообщения. У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными реакциями (более 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз выше 1,5мг/сутки. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия, сонливость; часто — головная боль; нечасто — амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки. Со стороны сердца: часто — артериальная гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота. Со стороны психики: часто — нарушения сна, симптомы расстройства контроля над мотивацией и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто — переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или понижение), паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, икота. Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперчувствительность, зуд, сыпь. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пневмония. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость, периферические отеки. Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: часто — уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; нечасто — увеличение массы тела. Сонливость: применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто — с чрезмерной сонливостью в дневное время и случаями внезапного приступа сна. Расстройства контроля мотивации и компульсивное поведение. Во время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом «случай-контроль», в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, отмечали симптомы расстройства контроля над мотивацией в течение последних 6 мес. Проявления, которые наблюдались, включали патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к совершению покупок, непомерную потребность в пище, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска возникновения, расстройств контроля над мотивацией включали дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической терапии, более молодой возраст (младше 65 лет), не пребывание в браке и наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых сообщал пациент. Сердечная недостаточность: в ходе клинических исследований и постмаркетингового периода отмечалась сердечная недостаточность у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармако-эпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием его применения (соотношение риска 1,86; 95% CI, 1,21−2,85). Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
Условия хранения | Хранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |