Телзап тб 80 мг бл N10×3 Зентива Саалык Юрюнлери ТУР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Телмисартан |
| Страна происхождения | Турция |
| Форма | тб 80 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: телмисартан — 80,000 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия: начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (40мг) один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендованная доза препарата может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывает дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4−8 недель после начала лечения. Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендованная доза — 80 мг 1 раз в сутки. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем АД, может потребоваться коррекция гипотензивной терапии. Пациенты с нарушением функции почек: опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек, коррекции дозы не требуется. Одновременное применение препарата с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение препарата с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией. Пациенты с нарушением функции печени: препарат противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью, соответственно) препарат назначается с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки. Пациенты пожилого возраста: для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Дети и подростки: применение препарата у детей и подростков младше 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности. |
| Показания к применению | Эссенциальная гипертензия; снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов: с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе); с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней. |
| Действие | Фармакодинамика: телмисартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРАII) (тип AT1), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к АТ1-рецепторам, через которое реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель). Эссенциальная гипертензия. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата сохраняется в течение более 24ч и остается клинически значимым до 48ч. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение трех часов после первого приема телмисартана. Максимальное антигипертензивное действие обычно развивается через 4−8 недель после регулярного приема. Постоянное антигипертензивное действие сохраняется в течение 24ч после приема телмисартана, включая последние 4ч перед приемом очередной дозы препарата, что подтверждается результатами измерения артериального давления (АД) в амбулаторных условиях. Доказательством продолжительности антигипертензивного действия также являлись значения отношения остаточного действия телмисартана к пиковому действию, которые стабильно превышали 80% после приема препарата в дозировке 40 и 80 мг в рамках контролируемых клинических исследований. Показатель продолжительности времени до восстановления исходных показателей систолического артериального давления (САД) проявлял отчетливую зависимость от дозы препарата. Аналогичные данные, полученные для диастолического артериального давления (ДАД), являлись противоречивыми. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены». Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ. Профилактика сердечнососудистых заболеваний. У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью. Телмисартан был так же эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без летального исхода или инсульта без летального исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана. Пациенты детского и подросткового возраста. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Фармакокинетика: при приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50%. При приеме телмисартана одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») варьирует от 6% (при дозе 40мг) до 19% (при дозе 160мг). Через 3ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался препарат с пищей или нет. Небольшое снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического действия препарата. Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. Cmax (максимальная концентрация) и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг в сутки. Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (более 99,5%), в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет примерно 500л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биоэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т½) более 20ч и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500мл/мин). Пол пациентов: наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Пациенты пожилого возраста: показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени наблюдалась повышение плазменной концентрации в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т½ не изменялся у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени: результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100% у пациентов с нарушением функции печени. Т½ у пациентов с нарушением функции печени не изменялся. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата; беременность и период грудного вскармливания; обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжелые нарушения функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе таблетки); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). С осторожностью: препарат Телзап следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; нарушение функции почек; легкие и умеренные нарушения функции печени; снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); тяжелая хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); применение у пациентов негроидной расы. Беременность: применение телмисартана при беременности противопоказано. В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата. Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ на протяжении первого триместра беременности являются недостаточно убедительными, однако не позволяют исключить небольшое повышение риска негативного влияния на плод. Хотя контролируемые эпидемиологические исследования тератогенного эффекта, связанного с приемом АРАII, не проводились, применение препаратов этой группы может быть сопряжено со сходным риском. При необходимости длительного лечения телмисартаном пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение телмисартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение. Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРАII в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАII в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода. Детей, матери которых принимали АРАII во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания: информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказан, следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Фертильность: в доклинических исследованиях не было выявлено влияния телмисартана на женскую или мужскую фертильность. |
| Возможные побочные эффекты | В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота развития нежелательных реакций в группе телмисартана, как правило, была сходной с таковой в группе плацебо (41,4% и 43,9% соответственно). Частота развития нежелательных реакций не зависела от дозы препарата, а также от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших препарат с целью уменьшения сердечно-сосудистой заболеваемости, был сходным с таковым у пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже нежелательные реакции включают данные клинических исследований у пациентов с гипертензией, а также результаты пострегистрационного опыта клинического применения препарата. В том числе представлена информация о частоте развития анафилактических реакций и острой почечной недостаточности по данным долгосрочных КИ у пациентов, принимавших препарат с целью уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; редко — сепсис, в том числе с летальным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Нарушения со стороны психики: нечасто: бессонница, депрессия; редко: тревога. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальное заболевание легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/поражение печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, гипергидроз, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия; редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения (слабость); редко — гриппоподобный синдром. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко — снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов и креатинфосфокиназы (КФК). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |