| Международное непатентованное название | Дротаверин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 40 мг бл |
| Состав | Одна таблетка содержит: активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63 мг, крахмал картофельный — 32 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 3 мг, метилцеллюлоза водорастворимая — 1 мг. |
| Дозировка | Клинические исследования по применению дротаверипа у детей не проводились. В случае назначения дротаверипа детям: от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1−2 раза в день. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (что соответствует 80 мг); старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1−4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1−2 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (что соответствует 160 мг). При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1−2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2−3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу. |
| Показания к применению | Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холаигиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холапгит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом. При головных болях напряжения. При дисменорее (менструальных болях). |
| Действие | Фармакодинамика .Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов, и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, выше описанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли. Фармакокинетика. Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Смах) дротаверина в плазме крови достигается через 45−60 минут. Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95−98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. Выведение. Период полувыведения дротаверина составляет 8−10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса). Детский возраст до 6 лет. Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата). С осторожностью. При артериальной гипотензии. У детей (недостаточность клинического опыта применения). У беременных женщин. Применение при беременности и в период грудного вскармливании: в проведенных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия дрогаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения дротаверипа во время беременности следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется. |
| Возможные побочные эффекты | Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 10%); часто (> 1%, <10 %); нечасто (> 0,1%, <1 %); редко (> 0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. |
