| Международное непатентованное название | Ванкомицин |
| Страна происхождения | Индия |
| Форма | пор д/инфуз р-ра 1000 мг фл |
| Состав | Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин — 1000,0 мг. |
| Дозировка | Для внутривенного инфузионного введения. Нельзя вводить внутримышечно и внутривенно болюсно. При в/в введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. Взрослым препарат следует вводить по 2 г в/в в сутки (по 500 мг каждые 6 ч/или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза — 1000 мг, максимальная суточная доза -2000 мг. Детям старше 1 месяца препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. У таких пациентов целесообразно проводить тщательный мониторинг концентрации ванкомицина в плазме крови. Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела, суточная доза для ребенка не должна быть выше суточной дозы для взрослого (2 г). У больных с ожирением препарат применяется в обычных дозах. Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать клиренс креатинина (КК). При К К 100мл/мин доза ванкомицина — 1545мг/сутки; при КК 90мл/мин доза ванкомицина — 1390мг/сутки; при КК 80мл/мин доза ванкомицина — 1235мг/сутки; при КК 70мл/мин доза ванкомицина — 1080мг/сутки; при КК 60мл/мин доза ванкомицина — 925мг/сутки; при КК 50мл/мин доза ванкомицина — 770мг/сутки; при КК 40мл/мин доза ванкомицина — 620мг/сутки; при КК 30мл/мин доза ванкомицина — 465мг/сутки; при КК 20мл/мин доза ванкомицина — 310мг/сутки; при КК 10мл/мин доза ванкомицина — 155мг/сутки. Эти данные нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9мг/кг/24ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7−10 дней. Коррекция путем увеличения интервалов между введениями: пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно корректировать дозу путем увеличения интервалов между введениями: при КК 10−50мл/мин — по 1 г каждые 3−7 дней, при КК менее 10мл/мин — по 1 г каждые 7−14 дней. У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Приготовление раствора для внутривенного введения: раствор готовят, прибавляя 10мл воды для инъекций к 500 мг и 20мл — к 1000 мг. Восстановленный раствор препарата Ванкомицин Эльфа 10мл (или 20мл) добавляют к 100мл (или 200мл) 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида для получения раствора ванкомицина для инфузий с концентрацией 5мг/мл. Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета. |
| Показания к применению | Для внутривенных инфузий. Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp., (включая штаммы, резистентные к пенициллину), при аллергической реакции на пенициллин, при непереносимости к другим противомикробным препаратам. Эндокардит: эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Enterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения); ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками); профилактика бактериальных эндокардитов у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину и заболеваниями клапанов сердца (независимо от их этиологии) перед хирургическими вмешательствами в полости рта, тонзилэктомией, удалением аденоидов, перед катетеризацией мочевого пузыря, цистоскопией, хирургическими вмешательствами на прямой или толстой кишке (монотерапия или в комбинации с аминогликозидами). сепсис; инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей. |
| Действие | Фармакодинамика: антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis, эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus spp. группы viridans, Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного колита) и Corynebacterium spp. Действует бактериостатически на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis). Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp. In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D), Enterococcus spp., Streptococcus spp. группы viridans. Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, вирусов, простейших и грибов. Фармакокинетика: многократное внутривенное введение (в/в) 1 г ванкомицина (15мг/кг; инфузия в течение 60 минут) создает средние концентрации в плазме около 63мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23мг/л, а через 11ч- около 8мг/л. Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 минут), создавали средние концентрации в плазме около 49мг/л после завершения инфузий. Через 2ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19мг/л, а через 6ч- около 10мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении. Объем распределения колеблется от 0,3 до 0,43л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10мг/л до 100мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии. После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т½) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4−6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0,048л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70−80%. Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т½ составляет 7,5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации. |
| Меры предосторожности | Период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к ванкомицину и другим компонентам препарата; неврит слухового нерва. С осторожностью: нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (I, II и III триместр), пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии). Применение препарата при беременности — только по «жизненным» показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, «приливы крови»; снижение артериального давления, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек. Со стороны органов чувств: ототоксические эффекты (преходящие/постоянные): шум в ушах, головокружение и снижение слуха. В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами. Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь. Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром «красного человека» — покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями. Прочие: лекарственная лихорадка, флебит в месте введения, некроз тканей в месте введения, боль в местах инъекций, озноб. |
| Условия хранения | Хранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте при температуре от 15 °C до 25 °C. |
